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Letermovir
目录号 : SJ-MA0435 别名 : AIC246; AIC-246; AIC 246 中文名称 : 莱莫维韦 纯度：99.72%

Letermovir (AIC246) 是一种有效的巨细胞病毒抑制剂，其靶向病毒末端酶复合物的 pUL56 (氨基酸 230-370) 亚基，并对耐 DNA 聚合酶抑制剂的病毒保持活性。Letermovir 通过一种涉及病毒基因产物 UL56 的特异性抗病毒机制抑制 HCMV 复制，对 HCMV 的 EC50 为 5 nM。

CAS No. :917389-32-3
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规格 价格 货期
1 mg ¥  750.00
5 mg ¥  1745.00
10 mg ¥  2475.00
50 mg ¥  6285.00
100 mg ¥  9275.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
917389-32-3
分子式
C29H28F4N4O4
分子量
572.55
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Letermovir (AIC246) 是一种有效的巨细胞病毒抑制剂，其靶向病毒末端酶复合物的 pUL56 (氨基酸 230-370) 亚基，并对耐 DNA 聚合酶抑制剂的病毒保持活性。Letermovir 通过一种涉及病毒基因产物 UL56 的特异性抗病毒机制抑制 HCMV 复制，对 HCMV 的 EC50 为 5 nM。
相关靶点
CMV
作用通路
Anti-infection
应用领域
感染
IC50 & Target

EC50: 5 nM (HCMV, in fibroblast cells) [1]
体外研究 (In Vitro)

Letermovir 具有持续的抗病毒效果，且对人巨细胞病毒具有显著的选择性 [2]。

AD169 突变株 rAIC246-1 和 rAIC246-2 对 Letermovir (AIC246) 高度耐药，EC50 分别为 5.6 nM、1.24 μM 和 0.37 μM。Letermovir 通过一种涉及病毒基因产物 UL56 的特异性抗病毒机制抑制 HCMV 复制。Letermovir 通过干扰 HCMV 子代 DNA 的正确切割 / 包装来抑制细胞培养中的 HCMV 复制 [1]。

Letermovir 对 GCV 的 EC50 值 (平均值为 4.5 nM，标准值 为 2 μM) 比标准抑制超过 400 倍，同时对 GCV 的 EC90 值 (平均值为 6.1 nM，标准值为 14.5 μM) 比标准抑制超过 2000 倍 [3]。

Letermovir 与抗 HCMV 药物联用具有相加抗病毒作用，但与抗 HIV 药物无交互作用 [4]。
体内研究 (In Vivo)

小鼠异种移植模型中，与使用安慰剂治疗对照组相比，Letermovir (10-100 mg/kg/ 天；p.o.) 导致移植细胞中 HCMV 滴度的剂量依赖性降低 [3]。
参考文献

[1]. Goldner T,  et al. The novel anticytomegalovirus compound AIC246 (Letermovir) inhibits human cytomegalovirus replication through a specific antiviral mechanism that involves the viral terminase. J Virol. 2011 Oct;85(20):10884-93.

[2]. Marschall M,  et al. In vitro evaluation of the activities of the novel anticytomegalovirus compound AIC246 (letermovir) against herpesviruses and other human pathogenic viruses. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Feb;56(2):1135-7.

[3]. Lischka P,  et al. In vitro and in vivo activities of the novel anticytomegalovirus compound AIC246. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Mar;54(3):1290-7.

[4]. Wildum S,  et al. In vitro drug combination studies of Letermovir (AIC246, MK-8228) with approved anti-human cytomegalovirus (HCMV) and anti-HIV compounds in inhibition of HCMV and HIV replication. Antimicrob Agents Chemother. 2015;59(6):3140-8.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (174.66 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7466 mL 8.7329 mL 17.4657 mL
5 mM 0.3493 mL 1.7466 mL 3.4931 mL
10 mM 0.1747 mL 0.8733 mL 1.7466 mL
50 mM 0.0349 mL 0.1747 mL 0.3493 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.72%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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