O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。
AGT [1]
L3.6pl 细胞以剂量和时间依赖性方式对 O6-Benzylguanine (24-72 小时) 相对敏感,48 小时的 IC50 为 50 μg [2]。 O6-Benzylguanine (50 μg;48 小时) 调节 p53 下游靶蛋白表达,诱导细胞凋亡,并减少细胞增殖 [2]。 O6-Benzylguanine (50 μg;48 小时) 显著降低 L3.6pl 中的 MGMT 转录活性 [2]。
O6-Benzylguanine (100 μg;腹腔注射;每日一次,持续 35 天) 抑制胰腺癌细胞生长,并增加胰腺细胞对 Gemcitabine (100 mg/kg) 的敏感性 [2]。 O6-Benzylguanine 在体内抑制胰腺癌细胞增殖,并诱导肿瘤细胞凋亡 [2]。
[1]. Carmine AA, et al. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in peptic ulcer disease and other allied diseases. Drugs. 1985 Aug;30(2):85-126.
[2]. Konduri SD, et al. Blockade of MGMT expression by O6 benzyl guanine leads to inhibition of pancreatic cancer growth and induction of apoptosis. Clin Cancer Res. 2009 Oct 1;15(19):6087-95.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.98%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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