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LDN-57444
目录号 : SJ-MX3610 别名 : LDN 57444; LDN57444 纯度：98.34%

LDN-57444 是一种可逆的，竞争性的，定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 (UCH-L1) 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM；LDN-57444 同时可抑制 UCH-L3 的活性，IC50 值为 25 μM。

CAS No. :668467-91-2
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规格 价格 货期
10 mg ¥  760.00
50 mg ¥  1725.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
668467-91-2
分子式
C17H11Cl3N2O3
分子量
397.64
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

LDN-57444 是一种可逆的，竞争性的，定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 (UCH-L1) 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM；LDN-57444 同时可抑制 UCH-L3 的活性，IC50 值为 25 μM。
相关靶点
Deubiquitinase；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome；Apoptosis
应用领域
神经科学
IC50 & Target
IC50 IC50 Ki
UCH-L1 [1] UCH-L3 [1] UCH-L1 [1]
0.88 μM 25 μM 0.40 μM
体外研究 (In Vitro)

LDN-57444 是一种可逆的 UCH-L1 竞争性抑制剂，IC50 为 0.88 μM，也抑制 UCH-L3 活性，IC50 为 25 μM [1]。

LDN-57444 (LDN；5 μM；作用 1 小时) 可抑制小鼠海马切片中 70% 的 Uch 活性。LDN-57444 (5 μM；2 小时) 在 APP/PS1 切片或暴露于 200 nM Aβ 的 wt 切片中没有进一步降低增强作用 [2]。

LDN-57444 (25-100 μM) 对 SK-N-SH 细胞泛素蛋白酶体活性的抑制作用呈剂量依赖性。LDN-57444 (50 μM) 还可诱导凋亡细胞死亡，引起内质网应激，并导致 SK-N-SH细胞中剪接的 XBP-1 (XBP-1s, 48KD) 的表达 [3]。
体内研究 (In Vivo)

LDN-57444 (0.4 mg/kg, i.p.) 阻断了 V-Uch-L1 的有益作用，在训练后的第 1、7、14 和 21 天，小鼠暴露在环境中会使环境条件反射的表现恶化 [2]。
参考文献

[1]. Liu Y, et al. Discovery of inhibitors that elucidate the role of UCH-L1 activity in the H1299 lung cancer cell line. Chem Biol. 2003 Sep;10(9):837-46. 

[2]. Gong B, et al. Ubiquitin hydrolase Uch-L1 rescues beta-amyloid-induced decreases in synaptic function and contextual memory. Cell. 2006 Aug 25;126(4):775-88.  

[3]. Tan YY, et al. Endoplasmic reticulum stress contributes to the cell death induced by UCH-L1 inhibitor. Mol Cell Biochem. 2008 Nov;318(1-2):109-15.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
25 mg/mL (62.87 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5148 mL 12.5742 mL 25.1484 mL
5 mM 0.5030 mL 2.5148 mL 5.0297 mL
10 mM 0.2515 mL 1.2574 mL 2.5148 mL
50 mM 0.0503 mL 0.2515 mL 0.5030 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.34%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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