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Teneligliptin hydrobromide
目录号 : SJ-MX3468 别名 : MP-513 hydrobromide; MP 513 hydrobromide; MP513 hydrobromide 纯度：99.51%

Teneligliptin hydrobromide 是一种抗高血压剂，为 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂，具有抗氧化、清除自由基的活性。Teneligliptin (MP-513) hydrobromide是一种口服活性的和选择性的 二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide 可改善血糖水平，可用于 2 型糖尿病相关的研究。

CAS No. :906093-29-6
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Cas No.
906093-29-6
分子式
C22H30N6OS.5/2BrH
分子量
628.86
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Teneligliptin hydrobromide 是一种抗高血压剂，为 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂，具有抗氧化、清除自由基的活性。Teneligliptin (MP-513) hydrobromide是一种口服活性的和选择性的 二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide 可改善血糖水平，可用于 2 型糖尿病相关的研究。
相关靶点
Dipeptidyl Peptidase；NOD-like Receptor (NLR)；Interleukin Related；AMPK；Reactive Oxygen Species；Apoptosis；p38 MAPK NF-κB JNK
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease；Immunology/Inflammation；Epigenetics；PI3K/Akt/mTOR；NF-κB Signaling；Apoptosis；MAPK Signaling Pathway
应用领域
心血管；神经科学；代谢
IC50 & Target

IC50: 1 nM (DPP4) [1]
体外研究 (In Vitro)

Teneligliptin (MP-513) 以浓度依赖的方式抑制所有这些 DPP-4 酶。Teneligliptin 对 rhDPP-4、人血浆和大鼠血浆的 IC50 分别为 0.889、1.75 和 1.35 nM。以 Gly-Pro-MCA 为底物，rhDPP-4 为酶源，对 Teneligliptin (MP-513) 进行酶抑制动力学研究。基于 Michaelis-Menten 方程的图显示 Teneligliptin (MP-513) 以底物竞争方式抑制 DPP-4；竞争模型和非竞争模型的残差平方和分别为 0.162 和 0.192。Ki、Km 和 Vmax 分别为 0.406 nM、24 μM 和 6.06 nmol/min。Teneligliptin (MP-513) 抑制 GLP-1 (7-36) 酰胺的降解，IC50 为 2.92 nM [1]。
体内研究 (In Vivo)

Wistar 大鼠口服 Teneligliptin (MP-513) 可抑制血浆 DPP-4， ED50 为 0.41 mg/kg。血浆 DPP-4 抑制持续到给药后 24 小时。Zucker 脂肪大鼠口服糖负荷试验显示，≥0.1 mg/kg 的 Teneligliptin (MP-513) 可增加血浆胰高血糖素样肽-1 和胰岛素水平的最大增幅，并可减少葡萄糖游离。在剂量为 1 mg/kg 后的 12 小时内观察到这种效应。Zucker 脂肪大鼠的口服脂肪负荷试验也表明，1 mg/kg 的 Teneligliptin (MP-513) 可减少甘油三酯和游离脂肪酸的游离。在 Zucker 脂肪大鼠中，重复给予 Teneligliptin (MP-513) 两周可减少口服碳水化合物负荷试验中的葡萄糖游离量，并降低非禁食条件下血浆甘油三酯和游离脂肪酸水平。口服替 Teneligliptin (MP-513) 以剂量依赖性方式抑制大鼠血浆 DPP-4。Teneligliptin (MP-513) 的 ED50 值计算为 0.41 mg/kg，而 Sitagliptin 和 Vildagliptin 的 ED50 值分别为 27.3 和 12.8 mg/kg [1]。

在 NAFLD 模型小鼠中，Teneligliptin (MP-513) 改善肝脏的组织病理学外观并降低肝内甘油三酯水平，这与 AMPK 激活导致肝脏脂肪生成相关基因的下调有关 [2]。
参考文献

[1]. Fukuda-Tsuru S, et al. A novel, potent, and long-lasting dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, teneligliptin, improves postprandial hyperglycemia and dyslipidemia after single and repeated administrations. Eur J Pharmacol. 2012 Dec 5;696(1-3):194-202. 

[2]. Ideta T, et al. The Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitor Teneligliptin Attenuates Hepatic Lipogenesis via AMPK Activation in Non-Alcoholic Fatty Liver Disease Model Mice. Int J Mol Sci. 2015 Dec 8;16(12):29207-18. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (159.02 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (159.02 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5902 mL 7.9509 mL 15.9018 mL
5 mM 0.3180 mL 1.5902 mL 3.1804 mL
10 mM 0.1590 mL 0.7951 mL 1.5902 mL
50 mM 0.0318 mL 0.1590 mL 0.3180 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.51%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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