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BMS-833923
目录号 : SJ-MX3441 别名 : XL-139; XL 139; XL139; BMS 833923; BMS833923 纯度：99.85%

BMS-833923 是一种有效的 Smo (Smoothened) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它能剂量依赖性抑制 BODIPY cyclopamine 与 SMO 的结合 (IC50 为 21 nM)，并抑制表达野生型 Smo 或激活突变型 Smo 的细胞系中 Gli 的激活 (IC50=6-35 nM)。BMS-833923 抑制 Shh 通路活性，并阻止髓母细胞瘤和胰腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。

CAS No. :1059734-66-5
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规格 价格 货期
10 mg ¥  500.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1059734-66-5
分子式
C30H27N5O
分子量
473.57
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

BMS-833923 是一种有效的 Smo (Smoothened) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它能剂量依赖性抑制 BODIPY cyclopamine 与 SMO 的结合 (IC50 为 21 nM)，并抑制表达野生型 Smo 或激活突变型 Smo 的细胞系中 Gli 的激活 (IC50=6-35 nM)。BMS-833923 抑制 Shh 通路活性，并阻止髓母细胞瘤和胰腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。
相关靶点
Smo；Apoptosis
作用通路
Stem Cell/Wnt；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
体外研究 (In Vitro)

BMS-833923 在表达野生型 SMO 和激活的突变型 SMO 细胞中抑制 HH 通路下游效应子 (GLI1 和 PTCH1) 的表达 (IC50: 6-35 nM) [1]。

BMS-833923 (2.5-10 μM；48 小时) 抑制 A549 和 H1299 细胞的增殖 [2]。

BMS-833923 (3 µM) 抑制 hMSC 的成骨细胞分化和矿化，具体表现为 ALP 活性降低和成骨细胞相关基因表达下调 [3]。
体内研究 (In Vivo)

BMS-833923 (15 mg/kg；口服强饲，每日) 单独使用或与 Selumetinib (10 mg/kg；口服强饲；每日) 联合给药减少胰腺癌转移原位小鼠模型中的肿瘤转移和外渗后肿瘤生长 [4]。

BMS-833923 (30 mg/kg；口服；连续 7 天) 单独使用或与吉西他滨 (Gemcitabine) (40 mg/kg；腹腔注射；第 1、4 和 7 天) 一起使用可减少 nu/nu 小鼠胆管癌异种移植模型中肿瘤体积 (分别减少至 60% 和 32%) [5]。
参考文献

[1]. Steven B, et al. Abstract B192: Preclinical characterization of BMS-833923 (XL139), a hedgehog (HH) pathway inhibitor in early clinical development. Molecular Cancer Therapeutics: December 2009; Volume 8, Issue 12, Supplement 1.

[2]. Du J, et al. Disruption of SHH signaling cascade by SBE attenuates lung cancer progression and sensitizes DDP treatment. Sci Rep. 2017 May 15;7(1):1899. 

[3]. AlMuraikhi N, et al. Hedgehog Signaling Inhibition by Smoothened Antagonist BMS-833923 Reduces Osteoblast Differentiation and Ectopic Bone Formation of Human Skeletal (Mesenchymal) Stem Cells. Stem Cells Int. 2019 Nov 21;2019:3435901. 

[4]. Gu D, et al. Simultaneous Inhibition of MEK and Hh Signaling Reduces Pancreatic Cancer Metastasis. Cancers (Basel). 2018 Oct 26;10(11):403.  

[5]. Riedlinger D, et al. Hedgehog pathway as a potential treatment target in human cholangiocarcinoma. J Hepatobiliary Pancreat Sci. 2014 Aug;21(8):607-15. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
95 mg/mL (200.60 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1116 mL 10.5581 mL 21.1162 mL
5 mM 0.4223 mL 2.1116 mL 4.2232 mL
10 mM 0.2112 mL 1.0558 mL 2.1116 mL
50 mM 0.0422 mL 0.2112 mL 0.4223 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.85%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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