010301,010G0101,0D01,0D05
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PHT-427
目录号 : SJ-MX3301 别名 : PHT427; PHT 427 纯度:98.34%

PHT-427 是一种 AktPDPK1 双重抑制剂,与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性,Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。

CAS No. :1191951-57-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
10 mg ¥  350.00
50 mg ¥  1440.00
100 mg ¥  2485.00
200 mg ¥  4470.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1191951-57-1
分子式
C20H31N3O2S2
分子量
409.61
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

PHT-427 是一种 AktPDPK1 双重抑制剂,与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性,Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。

相关靶点
Akt;Apoptosis
作用通路
PI3K/Akt/mTOR;Apoptosis
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

Ki: 5.2 μM (PDPK1) [1]

体外研究 (In Vitro)

在 PtdIns-3-K/PDPK1/Akt 信号通路因 PTEN 纯合子突变而被激活的 PC-3 前列腺细胞中,RPPA 利用 86 种与 PtdIns-3-K/PDPK1/Akt 信号通路相关的磷酸化和非磷酸化信号蛋白抗体,研究了 PHT-427 对细胞信号传导的影响。16 小时后,在 10 µM PH-427 和 0.1 µM Wortmannin 中观察到 phospho-Ser241-PDPK1 - phospho-Thr308-Akt 蛋白的减少。最后,phospho- ser657 蛋白激酶C (PKC) 和总 SGK1 在 PHT-427 和 Wortmannin 的共同作用下降低。结果表明,在 10 µM 时,PHT-427 对 Akt 和 PDKP1 均有抑制作用。BxPC-3 和 MiaPaCa-2 胰腺癌细胞系暴露于 10 µM PHT-427 (低于 IC50) 后 24 小时,Western blotting 检测 PHT-427 对 PtdIns-3-K/PDPK1/Akt 信号通路组分的影响。在 30 µM,PHT-427 对细胞生长抑制约 [1]

参考文献

[1]. Meuillet EJ, et al. Molecular pharmacology and antitumor activity of PHT-427, a novel Akt/phosphatidylinositide-dependent protein kinase 1 pleckstrin homology domain inhibitor. Mol Cancer Ther. 2010 Mar;9(3):706-17. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
82 mg/mL (200.19 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4413 mL 12.2067 mL 24.4135 mL
5 mM 0.4883 mL 2.4413 mL 4.8827 mL
10 mM 0.2441 mL 1.2207 mL 2.4413 mL
50 mM 0.0488 mL 0.2441 mL 0.4883 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.34%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。