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Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 425.00 | |
| 500 mg | ¥ 660.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
38396-39-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H28N2O
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| 分子量 |
288.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
iGluR；Sodium Channel；Calcium Channel；Potassium Channel
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
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| IC50 & Target |
NMDA Receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Bupivacaine 抑制脊髓背角中 NMDA 受体介导的突触传递，脊髓背角是一个与中枢敏化密切相关的区域 [1]。 Bupivacaine 通过将半数最大激活/失活的膜电位向稍微更负的膜电位移动来影响通道激活和稳态失活的电压依赖性。在失活状态下，SCN5A 通道对 Bupivacaine 略微敏感 (IC50=2.18±0.16 μM) [2]。 Bupivacaine 以剂量依赖的方式可逆地抑制 SK2 通道，IC50 为 16.5 μM [3]。 仅体外作用 15 至 30 分钟，Bupivacaine 对牛关节软骨细胞和关节软骨有细胞毒性作用 [4]。 Bupivacaine 作用于分离线粒体，是氧消耗和磷酸二磷酸腺苷的解偶联剂 [5]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Bupivacaine 不仅诱导大鼠肌质网 (SR) 的 Ca2+ 释放，而且还抑制了 SR 的钙的吸收，这主要受 SR 钙三磷酸腺苷酶的活性影响 [6]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
58 mg/mL (201.09 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4670 mL | 17.3352 mL | 34.6705 mL | |
| 5 mM | 0.6934 mL | 3.4670 mL | 6.9341 mL | |
| 10 mM | 0.3467 mL | 1.7335 mL | 3.4670 mL | |
| 50 mM | 0.0693 mL | 0.3467 mL | 0.6934 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
