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TW-37
目录号 : SJ-MX3273 别名 : TW 37; TW37 纯度:98.72%

TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂,作用于 Mcl-1Bcl-2 Bcl-xLKi 值分别为 0.26 μM,0.29 μM 和 1.11 μM。TW-37 通过调节几个重要的细胞周期相关基因,包括 p27、p57、E2F-1、cdc25A、CDK4、cyclin a、cyclin D1和cyclin E,诱导 S 期细胞周期阻滞,从而抑制多种癌细胞的生长。

CAS No. :877877-35-5
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规格 价格 货期
5 mg ¥  485.00
10 mg ¥  810.00
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100 mg ¥  4750.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
877877-35-5
分子式
C33H35NO6S
分子量
573.70
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂,作用于 Mcl-1Bcl-2 Bcl-xLKi 值分别为 0.26 μM,0.29 μM 和 1.11 μM。TW-37 通过调节几个重要的细胞周期相关基因,包括 p27、p57、E2F-1、cdc25A、CDK4、cyclin a、cyclin D1和cyclin E,诱导 S 期细胞周期阻滞,从而抑制多种癌细胞的生长。

相关靶点
Bcl-2 Family
作用通路
Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Ki Ki Ki
Mcl-1 [1][2] Bcl-2 [1][2] Bcl-xL [1][2]
0.26 μM 0.29 μM 1.11 μM
体外研究 (In Vitro)

TW-37 是采用基于结构的设计策略设计的一种新型非肽小分子抑制剂。TW-37 靶向 Bcl-2 中 BH3-binding groove,其中促进凋亡的 Bcl-2 蛋白,如 Bak、Bax 和 Bid。在利用重组 Bcl-2 和 Bcl-xL 蛋白进行的荧光偏振结合实验中,TW-37 分别与 Bcl-2 和 Bcl-xL 结合,Ki 值分别为 290 和 1110  nM。TW-37 对内皮细胞的 IC50 为 1.8 μM,但在浓度高达 50 μM 时对成纤维细胞没有细胞毒性作用 [1]

TW-37 是一种有效的 Bcl-2 和 Mcl-1 抑制剂。在利用重组 Bcl-2、Bcl-xL 和 Mcl-1 蛋白进行的荧光偏振结合实验中,TW-37 与 Bcl-2、Bcl-xL 和 Mcl-1 结合,Ki 值分别为 290、1110 和 260 nM [2]

体内研究 (In Vivo)

采用小鼠人源化血管模型,研究 TW-37 对人微血管内皮细胞的生物效应。在该模型中,与对照组相比,3 和 30 mg/kg TW-37 的总血管数显著减少。除了血管总数减少外,在治疗组中还出现了异常数量的闭塞血管。通过计算完全阻塞的血管并确定其数量占总血管数量的百分比来评估血管闭塞程度。与对照组相比,TW-37 浓度介导闭塞血管数量的显著增加 [1]

参考文献

[1]. Zeitlin BD, et al. Antiangiogenic effect of TW37, a small-molecule inhibitor of Bcl-2. Cancer Res. 2006 Sep 1;66(17):8698-706. 

[2]. Mohammad RM, et al. Preclinical studies of TW-37, a new nonpeptidic small-molecule inhibitor of Bcl-2, in diffuse large cell lymphoma xenograft model reveal drug action on both Bcl-2 and Mcl-1. Clin Cancer Res. 2007 Apr 1;13(7):2226-35. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (174.31 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7431 mL 8.7154 mL 17.4307 mL
5 mM 0.3486 mL 1.7431 mL 3.4861 mL
10 mM 0.1743 mL 0.8715 mL 1.7431 mL
50 mM 0.0349 mL 0.1743 mL 0.3486 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.72%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。