RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 值为 360 nM，对 CCR1 无作用。
| Cas No. |
1173022-16-6
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| 分子式 |
C21H22CLF3N2O2
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| 分子量 |
426.86
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封储存，防潮 |
| 生物活性 |
RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 值为 360 nM，对 CCR1 无作用。 |
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| 相关靶点 |
CCR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
神经科学；内分泌
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 为 360 nM，对 CCR1 没有影响。RS102895 hydrochloride 还抑制细胞中的人 α1a 和 α1d 受体，大鼠大脑皮层 5HT1a 受体，IC50 分别为 130、320、470 nM。RS102895 hydrochloride 抑制野生型和 D284N 突变型 MCP-1 受体 (IC50，分别为 550 nM 和 568 nM)，不太有效地抑制 D284A MCP-1 受体 (IC50，1892 nM)，并且对 E291A、E291Q、D284A/E291A 或 D284N/E291Q 没有影响 (IC50，>100，000 nM) [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
RS102895 hydrochloride (3 g/L) 在手术后第 3-9 天通过鞘内注射引起骨癌痛 (BCP) 大鼠的痛阈逐渐降低，但在 12 天后痛阈增加。RS102895 hydrochloride 还可有效逆转脊髓中 NR2B、nNOS 和 SIGIRR 的表达模式 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3427 mL | 11.7134 mL | 23.4269 mL | |
| 5 mM | 0.4685 mL | 2.3427 mL | 4.6854 mL | |
| 10 mM | 0.2343 mL | 1.1713 mL | 2.3427 mL | |
| 50 mM | 0.0469 mL | 0.2343 mL | 0.4685 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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