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P 22077 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂，EC50 值为 8.01 μM，同时可抑制 USP47，EC50 值为 8.74 μM。P 22077 通过诱导 p53 介导的细胞凋亡抑制成神经细胞瘤生长。P 22077 抑制 Tip60 去泛素化。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 365.00 | |
| 10 mg | ¥ 585.00 | |
| 50 mg | ¥ 1870.00 | |
| 100 mg | ¥ 2965.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1247819-59-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C12H7F2NO3S2
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| 分子量 |
315.32
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
P 22077 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂，EC50 值为 8.01 μM，同时可抑制 USP47，EC50 值为 8.74 μM。P 22077 通过诱导 p53 介导的细胞凋亡抑制成神经细胞瘤生长。P 22077 抑制 Tip60 去泛素化。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Deubiquitinase
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
P 22077 是 USP7 和 USP47 的抑制剂，EC50 分别为 8.01 μM 和 8.74 μM。P 22077 (25 μM) 在 HEK293T 细胞中引起 DUB 抑制 [1]。 P 22077 (0 -20 μM) 大大降低神经母细胞瘤 (NB) 细胞的细胞活力，包括 IMR-32、NGP、CHLA-255 和 SH-SY5Y 细胞，但不包括 NB-19 和 SK-N-AS 细胞 [2]。 P 22077 (10 μM) 在 p53 野生型和表达 HDM2 的 NB 细胞中增加 p53 活性并诱导细胞凋亡 [2]。 P 22077 (5 μM) 增强 Dox 和 VP-16 对 NB 细胞的细胞毒性作用，并增强 Dox 和 VP-16 诱导的 p53 介导的细胞凋亡 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
P 22077 (15 mg/kg；腹腔注射； 21 天) 在携带 IMR-32 衍生肿瘤的异种移植小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性 [2]。 在荷载 SH-SY5Y 衍生肿瘤的小鼠中，P 22077 (10 mg/kg；14 天) 和荷载 NGP 衍生肿瘤的小鼠中以 20 mg/kg 的 P 22077 处理 12 天后都表现出抗肿瘤作用 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (158.57 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1714 mL | 15.8569 mL | 31.7138 mL | |
| 5 mM | 0.6343 mL | 3.1714 mL | 6.3428 mL | |
| 10 mM | 0.3171 mL | 1.5857 mL | 3.1714 mL | |
| 50 mM | 0.0634 mL | 0.3171 mL | 0.6343 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
