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Adapalene
目录号 : SJ-MX2756 别名 : CD271; CD-271; CD 271 中文名称 : 阿达帕林 纯度:≥98%

Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇,局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。

CAS No. :106685-40-9
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规格 价格 货期
50 mg ¥  360.00
100 mg ¥  580.00
500 mg ¥  1140.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
106685-40-9
分子式
C28H28O3
分子量
412.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇,局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。

相关靶点
RAR/RXR;Autophagy;Apoptosis;Vitamin
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease;Nuclear Receptor Signaling;Autophagy;Apoptosis
应用领域
肿瘤;免疫/炎症;神经科学
IC50 & Target
AC50 AC50 AC50
RARβ [1] RARγ [1] RARα [1]
2.3 nM 9.3 nM 22 nM
体外研究 (In Vitro)

Adapalene (10-6-10-3 nM) 抑制质膜相关酶转谷氨酰胺酶 I 型的表达,IC50 为 2.5 nM [1]

Adapalene (1 -200 μM;24 h) 抑制 ES-2、HOV-7、MCF-7、Hela、SW1990、HT1080 和 MM-468 细胞的活力,IC50 分别为 10.36 μM、10.81 μM、12.00 μM、19.08 μM、19.52 μM、21.70 μM 和 31.47 μM [2]
Adapalene (10-40 μM;24 h) 诱导 ES-2 细胞凋亡并在体外抑制增殖 [2]

Adapalene (1 -200 μM) 抑制 GOT1 活性,IC50 为 21.79 μM [2]
Adapalene (3-30 μM;6-24 小时) 显著增加 LoVo 或 DLD1 细胞中的 G1 期细胞群 [3]

体内研究 (In Vivo)

Adapalene (15-100 mg/kg;每日口服,持续 21 天) 抑制 BALB/C 裸鼠体内 DLD1 细胞来源的异种移植肿瘤的生长 [3]

参考文献

[1]. Shroot B, et, al. Pharmacology and chemistry of adapalene. J Am Acad Dermatol. 1997 Jun;36(6 Pt 2):S96-103.  

[2]. Wang Q, et, al. Adapalene inhibits ovarian cancer ES-2 cells growth by targeting glutamic-oxaloacetic transaminase 1. Bioorg Chem. 2019 Dec;93:103315.

[3]. Shi XN, et, al. Adapalene inhibits the activity of cyclin-dependent kinase 2 in colorectal carcinoma. Mol Med Rep. 2015 Nov;12(5):6501-8. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
8 mg/mL (19.39 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4241 mL 12.1206 mL 24.2412 mL
5 mM 0.4848 mL 2.4241 mL 4.8482 mL
10 mM 0.2424 mL 1.2121 mL 2.4241 mL
50 mM 0.0485 mL 0.2424 mL 0.4848 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: ≥98%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。