Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。
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In solvent
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密封,防潮
PLA2 [1]
Quinacrine(5 - 20μM;24 h)抑制 SGC-7901 细胞的生长 [2]。 Quinacrine(7.5和15 μM;24 h)诱导 SGC-7901 细胞凋亡,与线粒体依赖的信号通路有关,涉及 p53 上调和 caspase-3激活通路 [2]。 Quinacrine(15μM;24 h)处理显著增加促凋亡蛋白的水平,包括细胞色素c,Bax和p53,而降低抗凋亡蛋白Bcl-2的水平,从而使Bax/Bcl-2比值向有利于凋亡的方向转变 [2]。
Quinacrine(100 mg/kg,每周3次,连续2周)在第30/31天显著抑制循环原始细胞,并增加中位生存时间(MST)。Quinacrine 在测试剂量下不会降低治疗动物的体重 [3]。
细胞系:SGC -7901细胞 浓度:0、5、10、15、20 μM 培养时间:24小时 结果:细胞活力受到抑制,且呈剂量依赖性,平均IC50值为16.18 μM。
[1]. Sargent CA, et al. Effect of the phospholipase A2 inhibitors quinacrine and 7,7-dimethyleicosadienoic acid in isolated globally ischemic rat hearts. J Pharmacol Exp Ther. 1992, 262(3):1161-7.
[2]. Xiaoyang Wu, et al. Quinacrine Inhibits Cell Growth and Induces Apoptosis in Human Gastric Cancer Cell Line SGC-7901. Curr Ther Res Clin Exp. 2012 Feb;73(1-2):52-64.
[3]. Anna Eriksson, et al. Towards repositioning of quinacrine for treatment of acute myeloid leukemia - Promising synergies and in vivo effects. Leuk Res. 2017 Dec;63:41-46.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.05%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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