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Acetaminophen
目录号 : SJ-MX2491 别名 : Paracetamol; 4-Acetamidophenol; 4'-Hydroxyacetanilide 中文名称 : 对乙酰氨基酚 热销产品 纯度:99.92%

Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。Acetaminophen 可以在小鼠体内诱导铁死亡 (ferroptosis),并造成急性肝损伤。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

CAS No. :103-90-2
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
103-90-2
分子式
C8H9NO2
分子量
151.16
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年
生物活性

Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。Acetaminophen 可以在小鼠体内诱导铁死亡 (ferroptosis),并造成急性肝损伤。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

相关靶点
COX;Histone Acetyltransferase;Endogenous Metabolite;Bacterial;Parasite;Ferroptosis
作用通路
Immunology/Inflammation;Epigenetics;Metabolic Enzyme/Protease;Anti-infection;Apoptosis
相关疾病模型
肝脏疾病模型
应用领域
免疫/炎症;肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
COX-2 [1] COX-1 [1]
25.8 μM 113.7 μM
体外研究 (In Vitro)

Acetaminophen 是 COX-2 选择性抑制剂 [1]

Acetaminophen 作用于 SK-MEL-28、MeWo、SK-MEL-5、B16-F0 和 B16-F10 黑色素瘤细胞时,具有选择毒性,IC50 为 100 μM;作用于 BJ、Saos-2、SW-620 和 PC-3 非黑色素瘤细胞时,没有明显的毒性。Acetaminophen 通过耗尽细胞内 GSH 和形成 ROS,诱导 SK-MEL-28 细胞凋亡,且诱导线粒体毒性,双香豆素和1-溴代庚烷可增强其毒性,抗环血酸、GSH、三氟拉嗪和环孢菌素 A 可降低其毒性 [2]

与 LPS 诱导的 COX-2 活性相比,Acetaminophen 显著抑制双氯芬酸诱导的小鼠 J774.2 巨噬细胞 COX-2 活性。然而,在双氯芬酸存在的情况下,Acetaminophen 对 LPS 诱导的 COX-2 活性的抑制程度与双氯芬酸单独诱导的 COX-2 活性相同 [3]

体内研究 (In Vivo)

Acetaminophen 可用于动物建模,构建小鼠急性肝损伤模型。Acetaminophen 用药过量会引起肝脏毒性,与 Acetaminophen 代谢形成的肝脏蛋白芳基化相关性很大 [4]

Acetaminophen 按 1 g/kg 剂量作用于雄性 Long Evans Hooded 鼠时,会导致小鼠肝脏小叶区受损,在处理后 6 小时内血清转氨酶水平明显提高,到 24 小时达到最大值,这与一氧化氮合酶 (iNOS) 蛋白表达相关 [5]

参考文献

[1]. Hinz B, et al. Acetaminophen (paracetamol) is a selective cyclooxygenase-2 inhibitor in man. FASEB J. 2008 Feb;22(2):383-90.

[2]. Vad NM, et al. Biochemical mechanism of acetaminophen (APAP) induced toxicity in melanoma cell lines. J Pharm Sci. 2009 Apr;98(4):1409-25.

[3]. Simmons DL, et al. Induction of an acetaminophen-sensitive cyclooxygenase with reduced sensitivity to nonsteroid antiinflammatory drugs. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Mar 16;96(6):3275-80.

[4]. Qiu Y, et al. Identification of the hepatic protein targets of reactive metabolites of acetaminophen in vivo in mice using two-dimensional gel electrophoresis and mass spectrometry. J Biol Chem. 1998 Jul 10;273(28):17940-53.

[5]. Gardner CR, et al. Role of nitric oxide in acetaminophen-induced hepatotoxicity in the rat. Hepatology. 1998 Mar;27(3):748-54.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
30 mg/mL (198.47 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
15 mg/mL (99.23 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.6155 mL 33.0775 mL 66.1551 mL
5 mM 1.3231 mL 6.6155 mL 13.2310 mL
10 mM 0.6616 mL 3.3078 mL 6.6155 mL
50 mM 0.1323 mL 0.6616 mL 1.3231 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定,建议现配现用,在短期内尽快用完

纯度: 99.92%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。