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Canertinib dihydrochloride
目录号 : SJ-MX2181A 别名 : CI-1033 dihydrochloride; CI 1033 dihydrochloride; CI1033 dihydrochloride; PD-183805 dihydrochloride; PD183805 dihydrochloride; PD183805 dihydrochloride 中文名称 : 卡奈替尼二盐酸盐 纯度:99.02%

Canertinib dihydrochloride 是一种有效的,不可逆的 EGFR 抑制剂;抑制细胞 EGFRHER2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib dihydrochloride 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。

CAS No. :289499-45-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  220.00
10 mg ¥  340.00
50 mg ¥  520.00
100 mg ¥  840.00
200 mg ¥  1500.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
289499-45-2
分子式
C24H27Cl3FN5O3
分子量
558.86
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封储存,防潮
生物活性

Canertinib dihydrochloride 是一种有效的,不可逆的 EGFR 抑制剂;抑制细胞 EGFRHER2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib dihydrochloride 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。

相关靶点
EGFR;HER2
作用通路
JAK/STAT Signaling;Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
EGFR [1] ErbB2 [1]
7.4 nM 9 nM 
体外研究 (In Vitro)

Canertinib dihydrochloride (CI-1033 dihydrochloride) 以剂量依赖的方式显著抑制培养黑色素瘤细胞 RaH3 和 RaH5 的生长。IC50 约为 0.8  μM,当 IC50 达到 5 μM 时,两株细胞系在 72 小时内完全停止生长 [2]

Canertinib dihydrochloride (CI-1033 dihydrochloride) 也是外泌体分泌的有效激活剂 [3]

体内研究 (In Vivo)

Canertinib dihydrochloride (CI-1033 dihydrochloride) 显示出卓越的体内抗肿瘤活性,口服给药后,A431 异种移植物的生长延迟超过 50 天 [1]

Canertinib dihydrochloride (40 mg/kg/天;注射) 可显著抑制人恶性黑色素瘤异种移植瘤 RaH3 和 RaH5 在裸鼠体内的生长 [2]

参考文献

[1]. Smaill JB, et al. Tyrosine kinase inhibitors. 17. Irreversible inhibitors of the epidermal growth factor receptor: 4-(phenylamino)quinazoline- and 4-(phenylamino)pyrido[3,2-d]pyrimidine-6-acrylamides bearing additional solubilizing functions. J Med Chem.  

[2]. Djerf Severinsson EA, et al. The pan-ErbB receptor tyrosine kinase inhibitor canertinib promotes apoptosis of malignant melanoma in vitro and displays anti-tumor activity in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Oct 28;414(3):563-8.  

[3]. McAndrews KM, et, al. Mechanisms associated with biogenesis of exosomes in cancer. Mol Cancer. 2019 Mar 30;18(1):52.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (178.94 mM) 50℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
25 mg/mL (44.73 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7894 mL 8.9468 mL 17.8936 mL
5 mM 0.3579 mL 1.7894 mL 3.5787 mL
10 mM 0.1789 mL 0.8947 mL 1.7894 mL
50 mM 0.0358 mL 0.1789 mL 0.3579 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.02%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。