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Rimonabant hydrochloride
目录号 : SJ-MX1711A 别名 : SR 141716A hydrochloride; SR-141716A hydrochloride; SR141716A hydrochloride 中文名称 : 盐酸利莫那班 纯度：98.02%

Rimonabant hydrochloride 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的口服拮抗剂。在 hCB1 转染 HEK293 细胞中 IC50 浓度为 13.6 nM，EC50 浓度为 17.3 nM。Rimonabant hydrochloride 也是一种 ACAT1 和 2 的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的分枝杆菌膜蛋白 3 (MMPL3)。

CAS No. :158681-13-1
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规格 价格 货期
5 mg ¥  220.00
10 mg ¥  360.00
25 mg ¥  660.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
158681-13-1
分子式
C22H22Cl4N4O
分子量
500.25
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

防潮
生物活性

Rimonabant hydrochloride 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的口服拮抗剂。在 hCB1 转染 HEK293 细胞中 IC50 浓度为 13.6 nM，EC50 浓度为 17.3 nM。Rimonabant hydrochloride 也是一种 ACAT1 和 2 的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的分枝杆菌膜蛋白 3 (MMPL3)。
相关靶点
Cannabinoid Receptor；Bacterial
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Anti-infection
应用领域
肿瘤；感染；代谢
IC50 & Target
IC50 IC50      
hCB1 [1] hCB2 [1] ACAT1 [2] ACAT2 [2] MMPL3 [3]
Cell-free assay Cell-free assay      
13.6 nM 1.64 μM      
体外研究 (In Vitro)

Rimonabant hydrochloride 剂量依赖性降低 Raw264.7 巨噬细胞和离体腹膜巨噬细胞中 ACAT 活性，IC50 为 2.9 μM。Rimonabant hydrochloride 以近似的效能抑制完整 CHO-ACAT1 和 CHO-ACAT2 细胞以及无细胞试验中 ACAT 活性，对 CHO-ACAT1 和 CHO-ACAT2 的 IC50 分别为 1.5 μM 和 2.2 μM。与 ACAT 抑制一致，Rimonabant hydrochloride 治疗阻断巨噬细胞中 ACAT 相关过程，氧甾醇诱导的细胞凋亡和乙酰化 LDL 诱导的泡沫细胞形成 [2]。

Rimonabant hydrochloride 显著减少细胞生长，并诱导人结肠直肠癌细胞 (DLD-1、CaCo-2 和 SW620) 的死亡。Rimonabant hydrochloride 能够改变所有测试细胞系中细胞周期分布。特别是，Rimonabant hydrochloride 引起 DLD-1 细胞中细胞周期阻滞，而不诱导细胞凋亡或坏死 [4]。
体内研究 (In Vivo)

在氧化偶氮甲烷诱发的结肠癌模型中，结肠直肠癌发生之前，Rimonabant hydrochloride 显著减少异常隐窝病灶 (ACF) 的形成 [4] 。

Rimonabant hydrochloride (10 mg/kg，强饲) 对 3 个月大雄性肥胖 Zucker 大鼠喂食 2 周作为葡萄糖耐量降低模型，对 6 个月大雄性肥胖 Zucker 大鼠喂食 10 周作为代谢综合征模型。相对于瘦的 Zucker 大鼠，RANTES (正常 T 细胞表达和分泌的活性调节蛋白) 和 MCP-1 (单核细胞趋化蛋白-1) 血清水平在肥胖 Zucker 大鼠体内增加，而在 Rimonabant hydrochloride 长期治疗下显著降低，这表明代谢综合征大鼠的体重增加。相对于瘦的 Zucker 大鼠，Rimonabant hydrochloride 和单核细胞在年老和幼小的肥胖 Zucker 大鼠中显著增加，但是被 Rimonabant hydrochloride 降低。相对于瘦的 Zucker 大鼠，血小板结合的纤维蛋白原在两个年龄段肥胖 Zucker 大鼠中显著增加，但是被 Rimonabant hydrochloride 减少。来自肥胖大鼠的血小板对凝血酶诱导的聚集更敏感，并粘附在纤维蛋白原上，这都会被 Rimonabant hydrochloride 治疗减弱 [5]。
参考文献

[1]. Chu CM, et al. Bioisosteric replacement of the pyrazole 3-carboxamide moiety of rimonabant. A novel series of oxadiazoles as CB1 cannabinoid receptor antagonists. Org Biomol Chem, 2008 Sep 21;6(18):3399-407.

[2]. Netherland C, et al. Rimonabant is a dual inhibitor of acyl CoA:cholesterol acyltransferases 1 and 2. Biochem Biophys Res Commun, 2010 Aug 6;398(4):671-6.

[3]. Bing Zhang, et al. Crystal Structures of Membrane Transporter MmpL3, an Anti-TB Drug Target. Cell . 2019 Jan 24;176(3):636-648.e13.

[4]. Santoro A, et al. Rimonabant inhibits human colon cancer cell growth and reduces the formation of precancerous lesions in the mouse colon. Int J Cancer, 2009 Sep 1;125(5):996-1003.

[5]. Schafer A, et al. The cannabinoid receptor-1 antagonist rimonabant inhibits platelet activation and reduces pro-inflammatory chemokines and leukocytes in Zucker rats. Br J Pharmacol, 2008 Jul;154(5):1047-54.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
33.33 mg/mL (66.63 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9990 mL 9.9950 mL 19.9900 mL
5 mM 0.3998 mL 1.9990 mL 3.9980 mL
10 mM 0.1999 mL 0.9995 mL 1.9990 mL
50 mM 0.0400 mL 0.1999 mL 0.3998 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.02%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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