(-)-(S)-Equol 是雌激素受体β (estrogen receptor β) 的高亲和力配体。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Human Endogenous Metabolite
(-)-(S)-Equol 对 ERβ 的亲和力最大 (Ki = 0.73±0.2 nM),而对 ERα 的亲和力 (Ki = 6.41±1 nM) 相对较差 [1]。 (-)-(S)-Equol 抑制 LnCaP、DU145 和 PC3 人前列腺癌细胞系的生长。(-)-(S)-Equol 通过下调细胞周期蛋白 B1 和 CDK1 以及上调 CDK 抑制剂 (p21 和 p27) 以及通过上调 Fas 配体 (FasL) 诱导细胞凋亡,导致 PC3 细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期) 和促凋亡 Bim 的表达。(-)-(S)-Equol 增加 FOXO3a 的表达,降低 p-FOXO3a 的表达并增强 FOXO3a 的核稳定性。(-)-(S)-Equol 还降低 MDM2 的表达,MDM2 作为 E3 泛素连接酶用于 p-FOXO3a,从而防止 p-FOXO3a 被蛋白酶体降解 [2]。 (-)-(S)-Equol 可能通过激活 PKA 信号传导对映选择性地增加 INS-1 细胞的存活。(-)-(S)-Equol 可能具有作为抗 2 型糖尿病药物的应用。在 INS-1 胰腺 β 细胞中,(-)-(S)-Equol 诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 Ser 133 磷酸化,并诱导 cAMP 反应元件介导的转录 [3]。
在第 33 天,与对照相比,(-)-(S)-Equol 抑制了 43.2% 和 28.4% 的肿瘤生长,表明该化合物没有明显的毒性 [2]。
[1]. Setchell KD, et al. S-equol, a potent ligand for estrogen receptor beta, is the exclusive enantiomeric form of the soy isoflavone metabolite produced by human intestinal bacterial flora. Am J Clin Nutr. 2005 May;81(5):1072-9.
[2]. Lu Z, et al. S-equol, a Secondary Metabolite of Natural Anticancer Isoflavone Daidzein, Inhibits Prostate Cancer Growth In Vitro and In Vivo, Though Activating the Akt/FOXO3a Pathway. Curr Cancer Drug Targets. 2016;16(5):455-65.
[3]. Horiuchi H, et al. S-equol nantioselectively activates cAMP-protein kinase A signaling and reduces alloxan-induced cell death in INS-1 pancreatic β-cells. J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo). 2014;60(4):291-6.
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纯度: 99.39%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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