Neomycin sulfate 对除铜绿假单胞菌和厌氧菌外的大多数革兰氏阴性菌有效,它对革兰氏阳性微生物的活性或多或少仅限于葡萄球菌,但长期使用后细菌耐药性随之产生 [1]。
Neomycin sulfate 优先和核酶-底物复合物相互作用,并且这种相互作用导致切割率降低,主要是通过稳定复合物的基态和使裂解步骤的过渡状态不稳定来实现 [2]。
Neomycin sulfate 导致反式激活区 (TAR) 的结构的构象变化,可以通过圆二色光谱被检测。Neomycin sulfate 充当非竞争性抑制剂,可以结合到 Tat-TAR 复合物并且增加 RNA 和肽的解离的速率常数 (Koff) [3]。
Neomycin sulfate 浓度和电压依赖性诱导胞质和管腔面的通道的部分抑制作用。Neomycin sulfate 对管腔内的亲和力比胞质更大:零电压的离解常数分别是 210.2 nM 和 589.7 nM [4]。