Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素（α2-adrenergic）受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
| Cas No. |
85409-38-7
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| 分子式 |
C10H19N2O5P
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| 分子量 |
278.24
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素（α2-adrenergic）受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。 |
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| 相关靶点 |
Imidazoline Receptor；Adrenergic Receptor；Apoptosis；Autophagy
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Apoptosis；Autophagy
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| 应用领域 |
心血管；肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Rilmenidine phosphate 的降压效果与利尿剂、受体阻滞剂、钙通道阻滞剂和血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂相当 [1]。 Rilmenidine phosphate (25-100 μM；24 小时) 抑制 K562 细胞增殖 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Rilmenidine phosphate 处理 N171-82Q 小鼠 (腹腔注射；1 周 4 次) 12 ~ 22 周龄时，前肢握力和四肢握力均有显著提高 [3]。 Rilmenidine phosphate 降低突变体亨廷顿蛋白的水平 [3]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
5 mg/mL (17.97 mM) 50℃水浴
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
83.33 mg/mL (299.49 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5940 mL | 17.9701 mL | 35.9402 mL | |
| 5 mM | 0.7188 mL | 3.5940 mL | 7.1880 mL | |
| 10 mM | 0.3594 mL | 1.7970 mL | 3.5940 mL | |
| 50 mM | 0.0719 mL | 0.3594 mL | 0.7188 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
