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PRIMA-1 (NSC-281668) 是一种突变型 p53 复活剂，可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。在携带 p53 突变的人类肿瘤中，引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 400.00 | |
| 10 mg | ¥ 535.00 | |
| 25 mg | ¥ 1105.00 | |
| 50 mg | ¥ 1685.00 | |
| 100 mg | ¥ 2990.00 | |
| 200 mg | ¥ 5630.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
5608-24-2
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C9H15NO3
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| 分子量 |
185.22
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PRIMA-1 (NSC-281668) 是一种突变型 p53 复活剂，可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。在携带 p53 突变的人类肿瘤中，引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Autophagy；MDM-2/p53；Ferroptosis；Apoptosis
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| 作用通路 |
Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
p53 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
PRIMA-1 (0-140 μM ) 条件下培养不同细胞系，PANC-1、HEC-1-B、SUM149、AN 3CA、Ishikawa、Panc02 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 分别为 35、40、50、50、60、70 和 75 μM [2]。 PRIMA-1 抑制胰腺癌细胞的生长、诱导细胞周期的阻滞以及减少 DNA 的合成。它能选择性诱导表达 p53 突变体的胰腺癌细胞的凋亡、细胞死亡，激活 p53 依赖性的凋亡途径。PRIMA-1 增强化疗药物对 p53 突变的胰腺癌细胞的细胞毒性 [3]。 PRIMA-1 在急性早幼粒细胞性白血病来源的 NB4 细胞中具有抗白血病活性。PRIMA-1 所引发的凋亡遵从时间依赖性和剂量依赖性。它所引起的凋亡与 caspase-9、 caspase-7 的激活和 PARP 断裂有关。PRIMA-1 对正常人外周血单核细胞没有显著凋亡效应 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PRIMA-1 (150 或 300 ppm) 可显著抑制 NNK 诱导的肺癌形成，使用 17 周后肺癌率分别减少 57% 或 62%，暴露 34 周后分别减少 39% 或 56% [5]。 对 SCID 小鼠进行静脉注射，PRIMA-1 (1、10、20 和 100 mg/kg) 并不导致任何明显的体重差异和行为学差异 (相较于对照组)。在小鼠肿瘤模型中，PRIMA-1 具有抗肿瘤活性，它使 p53 突变体依赖性的肿瘤生长 [6]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
37 mg/mL (199.76 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
37 mg/mL (199.76 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.3990 mL | 26.9949 mL | 53.9898 mL | |
| 5 mM | 1.0798 mL | 5.3990 mL | 10.7980 mL | |
| 10 mM | 0.5399 mL | 2.6995 mL | 5.3990 mL | |
| 50 mM | 0.1080 mL | 0.5399 mL | 1.0798 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
