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Lesinurad (RDEA594) 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂，被确定为肾脏转运蛋白 OAT1 和 OAT3 的底物，其 Km 值分别为 0.85 和 2 µM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 395.00 | |
| 10 mg | ¥ 510.00 | |
| 50 mg | ¥ 1425.00 | |
| 100 mg | ¥ 1685.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
878672-00-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H14BrN3O2S
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| 分子量 |
404.28
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Lesinurad (RDEA594) 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂，被确定为肾脏转运蛋白 OAT1 和 OAT3 的底物，其 Km 值分别为 0.85 和 2 µM。 |
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| 相关靶点 |
URAT1
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lesinurad 是一种新型选择性尿酸重吸收抑制剂 (SURI)。Lesinurad 被确定为肾脏转运蛋白有机阴离子转运蛋白 (OAT1 和 OAT3) 的底物，Km 值分别为 0.85 和 2 μM [1]。 Lesinurad 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂，可增加近端肾小管尿酸盐排泄 [2]。 Lesinurad 是一种潜在的尿酸降低剂，通过抑制尿酸再摄取，表现出良好的 p450 特征，抑制 CYP2C9 和 CYP2C8，IC50 分别为 14.4 μM 和 16.2 μM。Lesinurad 对 CYP1A2、CYP2C19 和 CYP2D6 的 IC50 均高于 100 μM [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Lesinurad 显示出比其前药 RDEA806 更好的药代动力学。100 mg 剂量的 Lesinurad 表现出的药理作用范围与 300 mg 至 800 mg 单剂量 RDEA806 产生的药理作用相同 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
80 mg/mL (197.88 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4735 mL | 12.3677 mL | 24.7353 mL | |
| 5 mM | 0.4947 mL | 2.4735 mL | 4.9471 mL | |
| 10 mM | 0.2474 mL | 1.2368 mL | 2.4735 mL | |
| 50 mM | 0.0495 mL | 0.2474 mL | 0.4947 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
