Dimethylenastron 是一种有效的驱动蛋白 Eg5 抑制剂,IC50 值为 200 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 200 nM (Eg5) [1]
Dimethylenastron 是一种有效的 Eg5 抑制剂,IC50 为 200 nM。Dimethylenastron 对其他 5 个激酶亚家族 (激酶 1/4/7/10 和一个未分组的激酶亚家族-来自 4 个不同的生物体) 没有抑制作用。Dimethylenastron (0.5;1 μM) 引起 HeLa 细胞中 G2/M 细胞的聚集 [1]。
Dimethylenastron (3 和 10 μM) 浓度依赖性地抑制胰腺癌细胞的迁移能力,但不抑制癌细胞在 24 小时的增殖,直到 72 小时。Dimethylenastron 还降低癌细胞的侵袭能力 [2]。
与对照组相比,1.0 µmol 的 Dimethylenastron 可诱导较轻的瘢痕形成,但 bleb 存活时间没有明显延长。在接受青光眼滤过手术的家兔中,应用Dimethylenastron (1.0 µmol) 可显著降低眼压比,并使结膜下纤维化反应较轻,但不明显降低 [3]。
[1]. Gartner M, et al. Development and biological evaluation of potent and specific inhibitors of mitotic Kinesin Eg5. Chembiochem. 2005 Jul;6(7):1173-7.
[2]. Sun XD, et al. Dimethylenastron suppresses human pancreatic cancer cell migration and invasion in vitro via allosteric inhibition of mitotic kinesin Eg5. Acta Pharmacol Sin. 2011 Dec;32(12):1543-8.
[3]. Lüke J, et al. The effect of adjuvant dimethylenastron, a mitotic Kinesin Eg5 inhibitor, in experimental glaucoma filtration surgery. Curr Eye Res. 2010 Dec;35(12):1090-8.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.09%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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