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Dimethylenastron
目录号 : SJ-MX3625 纯度:99.09%

Dimethylenastron 是一种有效的驱动蛋白 Eg5 抑制剂,IC50 值为 200 nM。

CAS No. :863774-58-7
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规格 价格 货期
2 mg ¥  320.00
5 mg ¥  500.00
10 mg ¥  760.00
25 mg ¥  1340.00
50 mg ¥  2100.00
100 mg ¥  3160.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
863774-58-7
分子式
C16H18N2O2S
分子量
302.39
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Dimethylenastron 是一种有效的驱动蛋白 Eg5 抑制剂,IC50 值为 200 nM。

相关靶点
Kinesin
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Cytoskeletal Signaling
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 200 nM (Eg5) [1]

体外研究 (In Vitro)

Dimethylenastron 是一种有效的 Eg5 抑制剂,IC50 为 200 nM。Dimethylenastron 对其他 5 个激酶亚家族 (激酶 1/4/7/10 和一个未分组的激酶亚家族-来自 4 个不同的生物体) 没有抑制作用。Dimethylenastron (0.5;1 μM) 引起 HeLa 细胞中 G2/M 细胞的聚集 [1]

Dimethylenastron (3 和 10 μM) 浓度依赖性地抑制胰腺癌细胞的迁移能力,但不抑制癌细胞在 24 小时的增殖,直到 72 小时。Dimethylenastron 还降低癌细胞的侵袭能力 [2]

体内研究 (In Vivo)

与对照组相比,1.0 µmol 的 Dimethylenastron 可诱导较轻的瘢痕形成,但 bleb 存活时间没有明显延长。在接受青光眼滤过手术的家兔中,应用Dimethylenastron (1.0 µmol) 可显著降低眼压比,并使结膜下纤维化反应较轻,但不明显降低 [3]

参考文献

[1]. Gartner M, et al. Development and biological evaluation of potent and specific inhibitors of mitotic Kinesin Eg5. Chembiochem. 2005 Jul;6(7):1173-7.  

[2]. Sun XD, et al. Dimethylenastron suppresses human pancreatic cancer cell migration and invasion in vitro via allosteric inhibition of mitotic kinesin Eg5. Acta Pharmacol Sin. 2011 Dec;32(12):1543-8. 

[3]. Lüke J, et al. The effect of adjuvant dimethylenastron, a mitotic Kinesin Eg5 inhibitor, in experimental glaucoma filtration surgery. Curr Eye Res. 2010 Dec;35(12):1090-8.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
60 mg/mL (198.42 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3070 mL 16.5349 mL 33.0699 mL
5 mM 0.6614 mL 3.3070 mL 6.6140 mL
10 mM 0.3307 mL 1.6535 mL 3.3070 mL
50 mM 0.0661 mL 0.3307 mL 0.6614 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.09%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。