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AS601245
目录号 : SJ-MX3585 别名 : AS 601245; AS-601245 纯度:99.38%

AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的 JNK 抑制剂,对三种 JNK 人类亚型 (hJNK1、hJNK2 和 hJNK3),IC50 分别为 150、220 和 70 nM。AS601245 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 的选择性为 10-20 倍,对一系列 Ser/Thr 和 Tyr 蛋白激酶的选择性为 50-100 倍。AS601245 具有神经保护特性。

CAS No. :345987-15-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  340.00
5 mg ¥  700.00
10 mg ¥  1060.00
25 mg ¥  2180.00
50 mg ¥  3220.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
345987-15-7
分子式
C20H16N6S
分子量
372.45
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的 JNK 抑制剂,对三种 JNK 人类亚型 (hJNK1、hJNK2 和 hJNK3),IC50 分别为 150、220 和 70 nM。AS601245 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 的选择性为 10-20 倍,对一系列 Ser/Thr 和 Tyr 蛋白激酶的选择性为 50-100 倍。AS601245 具有神经保护特性。

相关靶点
JNK
作用通路
MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤;免疫/炎症 ;神经科学
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
hJNK1 [1] hJNK2 [1] hJNK3 [1]
150 nM 220 nM 70 nM
体外研究 (In Vitro)

AS601245 表现出对三种 JNK 人亚型的非特异性抑制作用。AS601245 以 ATP 竞争的方式抑制分离的 hJNK3。AS601245 对大量激酶的选择性进行了测试。它对 c-src、CDK2 和 c-Raf 具有10- 20 倍的选择性,对 Tyr 和 Ser/thr 蛋白激酶具有 50-100 倍的选择性 [1]

抗炎 JNK 抑制剂 AS601245 和 Clofibrate 在诱导细胞反应和影响 CaCo-2 结肠癌细胞的基因表达谱方面具有协同作用 [2]

体内研究 (In Vivo)

AS601245 (40、60 和 80 mg/kg;腹腔注射) 在短暂性全脑缺血的沙鼠模型中提供显著保护,防止海马 CA1 神经元延迟丢失 [1]

AS601245 (0.3-10 mg/kg;口服) 是小鼠体内 LPS 诱导的 TNF-α 释放的有效抑制剂 [1]

参考文献

[1]. Carboni S, et al. AS601245 (1,3-benzothiazol-2-yl (2-[[2-(3-pyridinyl) ethyl] amino]-4 pyrimidinyl) acetonitrile): a c-Jun NH2-terminal protein kinase inhibitor with neuroprotective properties. J Pharmacol Exp Ther. 2004;310(1):25-32.  

[2]. Cerbone A, et al. AS601245, an Anti-Inflammatory JNK Inhibitor, and Clofibrate Have a Synergistic Effect in Inducing Cell Responses and in Affecting the Gene Expression Profile in CaCo-2 Colon Cancer Cells. PPAR Res. 2012;2012:269751. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
10 mg/mL (26.85 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6849 mL 13.4246 mL 26.8492 mL
5 mM 0.5370 mL 2.6849 mL 5.3698 mL
10 mM 0.2685 mL 1.3425 mL 2.6849 mL
50 mM 0.0537 mL 0.2685 mL 0.5370 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.38%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。