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SR9011
目录号 : SJ-MX3529 别名 : SR 9011; SR-9011 纯度：99.17%

SR9011 是一种 REV-ERBα/β 激动剂，作用于 REV-ERBα (NR1D1) 和 REV-ERBβ (NR1D2) ，IC50 分别为 790 nM 和 560 nM。

CAS No. :1379686-29-9
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规格 价格 货期
2 mg ¥  720.00
5 mg ¥  1440.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1379686-29-9
分子式
C23H31ClN4O3S
分子量
479.04
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

SR9011 是一种 REV-ERBα/β 激动剂，作用于 REV-ERBα (NR1D1) 和 REV-ERBβ (NR1D2) ，IC50 分别为 790 nM 和 560 nM。
相关靶点
REV-ERB
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
Rev-ErbBα [1] Rev-ErbBβ [1]
790 nM 560 nM
体外研究 (In Vitro)

SR9011 在表达 Gal4 DNA 结合域 (DBD)- REV-ERB配体结合域 (LBD) α 或 β 和 Gal4 应答荧光素酶报告细胞 (REV-ERBα IC50=790 nM；REV-ERBβ IC50=560 nM) 的 HEK293 细胞中以剂量依赖性增加 REV-ERB 依赖性抑制因子活性 [1]。
利用全长 REV-ERBα 和 Bmal1 启动子驱动的荧光素酶报告基因 (SR9011 IC50=620 nM) 进行共转染实验，发现 SR9011 能有效抑制转录 [1]。
SR9011 抑制乳腺癌细胞系的增殖，无论其 ER 或 HER2 状态如何 [2]。
SR9011 导致 G0/G1 期细胞数量增加，S 期和 G2/M 期细胞数量减少，提示 REV-ERB 的激活可能导致 G1 期到 S 期和/或 S 期到 G2/M 期的转变减少 [2]。
体内研究 (In Vivo)

在持续黑暗条件下，SR9011 对小鼠转轮跑行为的依赖性降低是剂量依赖性的，其效价 (ED50=56 mg/kg) 与 SR9011 介导的体内抑制 REV-ERB 应答基因 Srebf1 的效价 (ED50=67mg/kg) 相似 [1]。
参考文献

[1]. Solt LA, et al. Regulation of circadian behaviour and metabolism by synthetic REV-ERB agonists. Nature. 2012 Mar 29;485(7396):62-8.

[2]. Wang Y, et al. Anti-proliferative actions of a synthetic REV-ERBα/β agonist in breast cancer cells. Biochem Pharmacol. 2015 Aug 15;96(4):315-22.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
43 mg/mL (89.76 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0875 mL 10.4375 mL 20.8751 mL
5 mM 0.4175 mL 2.0875 mL 4.1750 mL
10 mM 0.2088 mL 1.0438 mL 2.0875 mL
50 mM 0.0418 mL 0.2088 mL 0.4175 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.17%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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