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ILK-IN-2 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。ILK-IN-2 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 500.00 | |
| 5 mg | ¥ 1260.00 | |
| 10 mg | ¥ 1860.00 | |
| 25 mg | ¥ 2980.00 | |
| 50 mg | ¥ 4140.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1333146-24-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C30H30F3N5O
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| 分子量 |
533.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ILK-IN-2 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。ILK-IN-2 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Integrin
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| 作用通路 |
Cytoskeletal Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 0.6 μM（Integrin-linked kinase (ILK) inhibitor） [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
ILK-IN-2 是一种细胞可渗透的三取代吡唑化合物，可作为有效和特异性整联蛋白连接激酶（ILK）抑制剂（IC50 =600 nM）[1]。 ILK-IN-2 显示对前列腺和乳腺癌细胞系具有高体外抗增殖效价（IC50 = 1 - 2.5 µM），同时不影响正常上皮细胞 [1]。 ILK-IN-2 促进 Akt 在Ser-473 和其他ILK靶点的去磷酸化，包括糖原合成酶激酶-3β (GSK) 和肌凝蛋白轻链 (MLC) [1]。 在 PC-3 细胞中，ILK-IN-2 抑制转录/翻译的表达YB-1因子及其靶点 HER2 和 EGFR的表达，但是可以通过稳定表达组成活性ILK来恢复 [1]。 ILK-IN-2 抑制 LNCaP、PC3、MDA-MB-231、MDA-MB-468、SK-BR-3 和 MCF-7 细胞的增殖，对应的IC50 分别是1.6、 2、1、1.5、1.8 和2.5 µM [1]。 ILK-IN-2 （2 µM）诱导 PC3 细胞的自噬和凋亡 [1]。 ILK-IN-2 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis) [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 PC-3异位肿瘤移植模型中评估了 ILK-IN-2 的体内抗肿瘤功效。对皮下移植 PC-3 肿瘤的胸腺裸鼠进行给药 ILK-IN-2（25和50 mg/kg；口服，每日1次）。结果发现两种剂量的小鼠都能很好地耐受，因为小鼠没有明显的毒性或失去体重。口服 ILK-IN-2 治疗两种剂量均有显著效果，35 天后肿瘤生长抑制，其中 25 和 50 mg/kg 分别抑制 48% 和 62%。检查肿瘤内标志物与药物活性的关系，结果发现每一组的肿瘤裂解物都显示出 Ser-473-Ak t的磷酸化水平剂量依赖性下降，而 Thr-308-Akt 的磷酸化表达不受影响，同时 GSK3β 和 MLC 的磷酸化水平和 YB-1, HER2 和 EGFR 的表达都下降 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (187.41 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8741 mL | 9.3705 mL | 18.7410 mL | |
| 5 mM | 0.3748 mL | 1.8741 mL | 3.7482 mL | |
| 10 mM | 0.1874 mL | 0.9370 mL | 1.8741 mL | |
| 50 mM | 0.0375 mL | 0.1874 mL | 0.3748 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
