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Selexipag
目录号 : SJ-MX3375 别名 : NS-304; NS304; NS 304; ACT-293987; ACT 293987; ACT293987 纯度：99.17%

Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI2) 受体激动剂。Selexipag (NS-304)是 MRE 269 的口服长效前药，MRE 269 是一种有效的高选择性 IP 受体激动剂 (Ki 值分别为 20 nM 和 260 nM，用于抑制 [3H]iloprost 与人 IP 受体的结合)。能够改善血管内皮功能障碍，肺动脉壁肥厚，右心室肥厚。此外，Selexipag (NS 304) 可以提高右心室收缩压，并改善单缬氨酸 (MCT) 诱导的肺动脉高压大鼠模型的存活率。

CAS No. :475086-01-2
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规格 价格 货期
5 mg ¥  545.00
10 mg ¥  890.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
475086-01-2
分子式
C26H32N4O4S
分子量
496.62
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI2) 受体激动剂。Selexipag (NS-304)是 MRE 269 的口服长效前药，MRE 269 是一种有效的高选择性 IP 受体激动剂 (Ki 值分别为 20 nM 和 260 nM，用于抑制 [3H]iloprost 与人 IP 受体的结合)。能够改善血管内皮功能障碍，肺动脉壁肥厚，右心室肥厚。此外，Selexipag (NS 304) 可以提高右心室收缩压，并改善单缬氨酸 (MCT) 诱导的肺动脉高压大鼠模型的存活率。
相关靶点
Prostaglandin Receptor
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
心血管；内分泌
IC50 & Target

Ki: 260 nM (hIP) [1]
体外研究 (In Vitro)

Selexipag (NS-304) 是一种口服的长效 IP 受体激动剂前药，其活性形式 MRE-269 对 IP 受体具有高度选择性。Selexipag (NS-304) 以浓度依赖的方式抑制 [3H]Iloprost 与人和大鼠 IP 受体的结合。人 IP 受体 Ki 值为 260 nM，大鼠 IP 受体 Ki 值为 2100 nM。Selexipag (NS-304) 处理后，细胞内 cAMP 水平呈浓度依赖性升高，EC50 为 177 nM。Selexipag (NS-304) 对人类和猴子的血小板聚集也有抑制作用，IC50 值分别为 5.5 和 3.4  μM，但对狗无抑制作用 (IC50 >100 μM) [1]。
体内研究 (In Vivo)

口服 Selexipag (NS-304) 后，MRE-269 在大鼠体内的 Cmax 为 1.1 μg/mL，在狗体内的 Cmax 为 9.0 μg/mL。Selexipag (NS-304) 以 1 或 3 mg/kg 的剂量增加麻醉大鼠的 FSBF，并以剂量依赖性方式在经十二指肠给药后持续 4 小时以上。特别是，3 mg/kg 的 Selexipag (NS-304) 使 FSBF 持续增加，给药后 1 小时 FSBF 最大增加 93% [1]。
参考文献

[1]. Kuwano K, et al. 2-[4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy]-N-(methylsulfonyl)acetamide (NS-304), an orally available and long-acting prostacyclin receptor agonist prodrug. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Sep;322(3):1181-8. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
99 mg/mL (199.35 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0136 mL 10.0681 mL 20.1361 mL
5 mM 0.4027 mL 2.0136 mL 4.0272 mL
10 mM 0.2014 mL 1.0068 mL 2.0136 mL
50 mM 0.0403 mL 0.2014 mL 0.4027 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.17%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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