Iguratimod 是一种抗风湿剂,能够有效地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL),而对 COX-1 无作用;Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂,IC50 值为 6.81 μM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Iguratimod (T-614) 是一种抗风湿药,可作为 COX-2 的抑制剂,IC50 为 20 μM (7.7 μg/mL),但对 COX-1 没有影响。Iguratimod (0.1、1 和 10 μg/mL) 抑制缓激肽刺激的 PGE2 从成纤维细胞释放 [1]。
Iguratimod 以浓度依赖性方式抑制缓激肽刺激的成纤维细胞的 COX 活性,IC50 为 48 μg/mL。Iguratimod (10 和 30 μg/mL) 也剂量依赖性地抑制 COX-2 mRNA 水平 [1]。
Iguratimod 有效抑制巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF),IC50 为 6.81 μM。Iguratimod 在体外与糖皮质激素有协同作用 [2]。
Iguratimod (20 mg/kg;腹腔注射) 显著增加易受内毒素血症影响的 BALB/c 小鼠的存活率,并减弱野生型 C57BL/6 小鼠 LPS 给药后 90 分钟血清中分离的 TNFα 释放 [2]。
Iguratimod (5 或 20 mg/kg) 具有镇痛作用,显著提高大鼠左后爪的疼痛退缩阈值,呈剂量依赖性。Iguratimod (5 或 20 mg/kg) 降低由癌细胞接种诱导的脊髓中 pERK1/2 和 c-Fos 的升高。Iguratimod 还剂量依赖性地降低大鼠的 IL-6 水平。Iguratimod 处理的大鼠破骨细胞活性低于对照组 [3]。
[1]. Tanaka K, et al. T-614, a novel antirheumatic drug, inhibits both the activity and induction of cyclooxygenase-2 (COX-2) in cultured fibroblasts. Jpn J Pharmacol. 1995 Apr;67(4):305-14.
[2]. Iguratimod, et al. Identification of Iguratimod as an Inhibitor of Macrophage Migration Inhibitory Factor (MIF) with Steroid-sparing Potential. J Biol Chem. 2016 Dec 16;291(51):26502-26514.
[3]. Sun Y, et al. Anti-rheumatic drug iguratimod protects against cancer-induced bone pain and bone destruction in a rat model. Oncol Lett. 2017 Jun;13(6):4849-4856.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
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计算结果:
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体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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