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Trelagliptin (SYR-472) succinate
目录号 : SJ-MX3281 别名 : SYR-472 succinate; SYR 472 succinate; SYR472 succinate; Trelagliptin succinate 中文名称 : 曲格列汀琥珀酸盐 纯度：99.61%

Trelagliptin (SYR-472) succinate 是一种有效的，具有口服活性 DPP-4 抑制剂，IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) succinate 改善体内血糖控制，可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

CAS No. :1029877-94-8
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5 mg ¥  355.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1029877-94-8
分子式
C22H26FN5O6
分子量
475.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Trelagliptin (SYR-472) succinate 是一种有效的，具有口服活性 DPP-4 抑制剂，IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) succinate 改善体内血糖控制，可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
相关靶点
Dipeptidyl Peptidase
作用通路

Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
代谢
IC50 & Target

IC50: 4 nM (DPP-4) [1]
体外研究 (In Vitro)

Trelagliptin 对 Caco-2 细胞中的 DPP-4 具有较强的抑制活性，IC50 值为 5.4 nM。Trelagliptin 还能抑制人、狗和大鼠血浆 DPP-4 的活性，IC50 值分别为 4.2 nM、6.2 nM 和 9.7 nM [2]。

Trelagliptin 对 DPP-4 具有高选择性，比对 DPP-2、DPP-8、DPP-9、PEP 和 FAPα (IC50 值均大于100000 nM) 的选择性高 10000 倍。Trelagliptin 对 DPP4 的选择性比对 alogliptin 和 sitagliptin 分别高 4 倍和 12 倍 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Trelagliptin (口服灌胃；7 mg/kg；单剂量) ， 24 小时后，能抑制 80% 的 DPP-4 活性 [1]。

Trelagliptin (口服灌胃；3 mg/kg；单剂量；口服葡萄糖前 60 分钟) 显著提高了 ob/ob 小鼠的葡萄糖耐受能力，与对照组相比，其药时曲线 AUC0-120 min 降低了 19.3% [3]。

Trelagliptin (口服灌胃；10 mg/kg；一周一次；8 周) 导致空腹血糖 (FBG) 水平显著降低，与对照组相比，整个治疗期间平均降低 16.8%。它还能使 ob/ob 小鼠的胰岛素水平在 AUC0−120 min 升高 1.7 倍 [3]。
参考文献

[1]. Bhumika D Patel, et al. Recent approaches to medicinal chemistry and therapeutic potential of dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitors. Eur J Med Chem. 2014 Mar 3;74:574-605.  

[2]. Charles E Grimshaw, et al. Trelagliptin (SYR-472, Zafatek), Novel Once-Weekly Treatment for Type 2 Diabetes, Inhibits Dipeptidyl Peptidase-4 (DPP-4) via a Non-Covalent Mechanism. PLoS One. 2016 Jun 21;11(6):e0157509.  

[3]. Shiliang Li, et al. Discovery of a Natural-Product-Derived Preclinical Candidate for Once-Weekly Treatment of Type 2 Diabetes. J Med Chem. 2019 Mar 14;62(5):2348-2361. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
95 mg/mL (199.80 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
95 mg/mL (199.80 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1032 mL 10.5159 mL 21.0318 mL
5 mM 0.4206 mL 2.1032 mL 4.2064 mL
10 mM 0.2103 mL 1.0516 mL 2.1032 mL
50 mM 0.0421 mL 0.2103 mL 0.4206 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.61%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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