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Ulipristal acetate
目录号 : SJ-MX2968 别名 : CDB-2914; CDB 2914; CDB2914 中文名称 : 醋酸乌利司他 纯度：99.85%

Ulipristal acetate (CDB-2914) 是一种口服活性的选择性孕酮受体 (progesterone receptor) 调节剂 (SPRM)。Ulipristal acetate 选择性地刺激平滑肌瘤细胞的自噬反应。Ulipristal acetate 具有用于良性妇科疾病的潜力，如子宫肌瘤。

CAS No. :126784-99-4
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5 mg ¥  380.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
126784-99-4
分子式
C30H37NO4
分子量
475.62
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Ulipristal acetate (CDB-2914) 是一种口服活性的选择性孕酮受体 (progesterone receptor) 调节剂 (SPRM)。Ulipristal acetate 选择性地刺激平滑肌瘤细胞的自噬反应。Ulipristal acetate 具有用于良性妇科疾病的潜力，如子宫肌瘤。
相关靶点
Progesterone Receptor (PR)；Autophagy
作用通路
Nuclear Receptor Signaling；Autophagy
应用领域
内分泌；肿瘤
体外研究 (In Vitro)

Ulipristal acetate (0.1-5 μM；96 小时) 刺激平滑肌瘤细胞的自噬。Ulipristal acetate 诱导的自噬标志物 LC3 和 p62/SQSTM1 的表达变化。Ulipristal 上调平滑肌瘤细胞中 Atg7 蛋白 [1]。
Ulipristal acetate 阻断激活素 A 对纤维连接蛋白和血管内皮生长因子 A (VEGF-A) mRNA 表达的调节 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Ulipristal 和 CDB-4124 在体内具有显著的抗孕活性 [3]。
Ulipristal acetate 可降低乳腺纤维腺瘤和腺癌的发病率。大鼠最高剂量 Ulipristal acetate 暴露量 [AUC(0-24h)] 是人类治疗暴露量 (10 mg/day) 的 67 倍 [3]。
在小鼠中，任何类型的肿瘤在 Ulipristal acetate 暴露高达治疗暴露的 313 倍时都没有增加 [4]。
在小鼠中，与 Ulipristal acetate 相关的发现仅限于肝脏、垂体、甲状腺/甲状旁腺和附睾的器官重量变化，以及在服用 130 mg/kg/天 的雄性和雌性小鼠中出现最小的全小叶肝细胞肥大 [4]。
与对照组相比，Ulipristal acetate (1 mg/kg 和 5 mg/kg) 以剂量依赖的方式增加了病理学家评估子宫内膜增厚的频率。随着 Ulipristal acetate 剂量的增加，分泌分化略有下降，核下和核上空泡的频率略有下降 [5]。
 
参考文献

[1]. Del Bello B, et al. Autophagy up-regulation by ulipristal acetate as a novel target mechanism in the treatment of uterine leiomyoma: an in vitro study. Fertil Steril. 2019 Dec;112(6):1150-1159.

[2]. Ciarmela P, et al. Ulipristal acetate modulates the expression and functions of activin a in leiomyoma cells. Reprod Sci. 2014 Sep;21(9):1120-5.

[3]. Attardi BJ, et al. In vitro antiprogestational/antiglucocorticoid activity and progestin and glucocorticoid receptor binding of the putative metabolites and synthetic derivatives of CDB-2914, CDB-4124, and mifepristone. J Steroid Biochem Mol Biol. 2004 Mar;88(3):277-88.

[4]. Pohl O, et al. Carcinogenicity and chronic rodent toxicity of the selective progesterone receptor modulator ulipristal acetate. Curr Drug Saf. 2013 Apr;8(2):77-97.

[5]. Pohl O, et al. A 39-week oral toxicity study of ulipristal acetate in cynomolgus monkeys. Regul Toxicol Pharmacol. 2013 Jun;66(1):6-12.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
95 mg/mL (199.74 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1025 mL 10.5126 mL 21.0252 mL
5 mM 0.4205 mL 2.1025 mL 4.2050 mL
10 mM 0.2103 mL 1.0513 mL 2.1025 mL
50 mM 0.0421 mL 0.2103 mL 0.4205 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.85%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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