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CGI-1746
目录号 : SJ-MX2913 别名 : CGI 1746; CGI1746 纯度：98.16%

CGI-1746 是一种有效的、细胞通透性的、ATP 竞争性 BTK 抑制剂，IC50 值为 1.9 nM。CGI-1746 对 BTK 具有特异性，选择性约为 Tec 和 Src 家族激酶的 1000 倍。

CAS No. :910232-84-7
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
910232-84-7
分子式
C34H37N5O4
分子量
579.69
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

CGI-1746 是一种有效的、细胞通透性的、ATP 竞争性 BTK 抑制剂，IC50 值为 1.9 nM。CGI-1746 对 BTK 具有特异性，选择性约为 Tec 和 Src 家族激酶的 1000 倍。
相关靶点
BTK；Autophagy
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy
应用领域
免疫/炎症
体外研究 (In Vitro)

CGI1746 对 Btk 具有特异性，对 Tec 和 Src 家族激酶的选择性约为 1000 倍。在无 ATP 竞争结合实验中，Btk 的解离常数为 1.5 nM [1]。
CGI1746 以一种新的结合模式抑制 Btk 活性，稳定非磷酸化酶的非活性构象。CGI1746 抑制酶激活所必需的自磷酸化和转磷酸化步骤 [1]。
CGI1746 完全抑制抗 IgM 诱导的小鼠和人 B 细胞增殖，IC50 值分别为 134 nM 和 42 nM，但对抗 CD3 和抗 CD28 诱导的 T 细胞增殖无影响 [1]。
CGI1746 能有效抑制 人供体扁桃体中 CD27+IgG+ B 细胞的增殖，IC50 平均为 112 nM [1]。
在巨噬细胞中，CGI1746 可消除 FcγRIII-诱导的 TNFα、IL-1β 和 IL-6 的产生 [1]。
CGI1746 在固定或可溶性免疫复合物刺激的人单核细胞中有效抑制 TNFα、IL-1β，并在较小程度上抑制 IL-6 (IC50 高 3 至 8 倍) 的产生 [1]。
在相同的药物浓度下，CGI-1746 不像不可逆的 BTK 抑制剂那样杀死细胞。CGI-1746 显著降低了 BTK-A 和 BTK-C 蛋白的磷酸化，表明 BTK-C 异构体的自磷酸化以类似于 BTK-A 的方式被抑制 [2]。
与 Ibrutinib 或 AVL-292 相同浓度的 CGI-1746 不能杀死 LNCaP 或 DU145 前列腺癌细胞，但它对 SH3 结构域酪氨酸 233 的 BTK 磷酸化具有类似的抑制作用 [2]。
体内研究 (In Vivo)

CGI1746 消除 B 细胞依赖性关节炎。CGI1746 治疗 (100 mg/kg；s.c.；每日两次给药) 可显著抑制总体临床关节炎评分 [1]。
CGI1746 治疗可显著降低被动抗胶原抗体诱导关节炎 (CAIA) 模型中 TNFα、IL-1β 和 IL-6 以及 MCP1 和 MIP-1α 的 mRNA 和蛋白水平 [1]。
CGI1746 在小鼠或大鼠关节炎中显示出与 TNFα 阻断相当的疗效，并显着降低临床评分和关节炎症 [1]。
参考文献

[1]. Di Paolo JA, et al. Specific Btk inhibition suppresses B cell- and myeloid cell-mediated arthritis. Nat Chem Biol. 2011 Jan;7(1):41-50.

[2]. Kokabee L, et al. Bruton's tyrosine kinase is a potential therapeutic target in prostate cancer. Cancer Biol Ther. 2015;16(11):1604-15.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (172.51 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7251 mL 8.6253 mL 17.2506 mL
5 mM 0.3450 mL 1.7251 mL 3.4501 mL
10 mM 0.1725 mL 0.8625 mL 1.7251 mL
50 mM 0.0345 mL 0.1725 mL 0.3450 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.16%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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