FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC50 值分别为 0.51 μM 和 0.33 μM。它可用于研究 ERK 的作用并用于药物开发。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
在 AP-1 转染的细胞中,FR 180204 剂量依赖性地抑制 AP-1 的激活,IC50 为 3.1 μM [1]。
FR 180204 抑制自发性间皮瘤细胞生长 [2]。
FR 180204 (100 mg/kg;腹腔注射) 可显著降低胶原诱导关节炎小鼠的症状严重程度和体重减轻 [3]。
在登革热病毒 (DENV) 感染的小鼠模型中,FR 180204 限制了肝细胞凋亡,减少了 DENV 诱导的肝损伤,改善了临床参数 [4]。
[1]. Ohori M, et al. Identification of a selective ERK inhibitor and structural determination of the inhibitor-ERK2 complex. Biochem Biophys Res Commun. 2005 Oct 14;336(1):357-63.
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[3]. Ohori M, et al. FR180204, a novel and selective inhibitor of extracellular signal-regulated kinase, ameliorates collagen-induced arthritis in mice. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2007 Jan;374(4):311-6.
[4]. Sreekanth GP, et al. Role of ERK1/2 signaling in dengue virus-induced liver injury. Virus Res. 2014 Aug 8;188:15-26.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.88%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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