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FR 180204
目录号 : SJ-MX2840 别名 : FR-180204; FR180204 纯度:99.88%

FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC50 值分别为 0.51 μM 和 0.33 μM。它可用于研究 ERK 的作用并用于药物开发。

CAS No. :865362-74-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  230.00
5 mg ¥  570.00
10 mg ¥  1080.00
50 mg ¥  3720.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
865362-74-9
分子式
C18H13N7
分子量
327.34
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC50 值分别为 0.51 μM 和 0.33 μM。它可用于研究 ERK 的作用并用于药物开发。

相关靶点
ERK;Apoptosis;DENV
作用通路
MAPK Signaling Pathway;Stem Cell/Wnt;Apoptosis;Anti-infection
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
Ki Ki IC50 IC50
ERK2 [1] ERK1 [1] ERK2 [1] ERK1 [1]
0.14 μM 0.31 μM 0.33 μM 0.51 μM
体外研究 (In Vitro)

在 AP-1 转染的细胞中,FR 180204 剂量依赖性地抑制 AP-1 的激活,IC50 为 3.1 μM [1]

FR 180204 抑制自发性间皮瘤细胞生长 [2]

体内研究 (In Vivo)

FR 180204 (100 mg/kg;腹腔注射) 可显著降低胶原诱导关节炎小鼠的症状严重程度和体重减轻 [3]

在登革热病毒 (DENV) 感染的小鼠模型中,FR 180204 限制了肝细胞凋亡,减少了 DENV 诱导的肝损伤,改善了临床参数 [4]

参考文献

[1]. Ohori M, et al. Identification of a selective ERK inhibitor and structural determination of the inhibitor-ERK2 complex. Biochem Biophys Res Commun. 2005 Oct 14;336(1):357-63. 

[2]. Honda M, et al. Mesothelioma cell proliferation through autocrine activation of PDGF-ββ receptor. Cell Physiol Biochem. 2012;29(5-6):667-74.  

[3]. Ohori M, et al. FR180204, a novel and selective inhibitor of extracellular signal-regulated kinase, ameliorates collagen-induced arthritis in mice. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2007 Jan;374(4):311-6. 

[4]. Sreekanth GP, et al. Role of ERK1/2 signaling in dengue virus-induced liver injury. Virus Res. 2014 Aug 8;188:15-26.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
65 mg/mL (198.57 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0549 mL 15.2746 mL 30.5493 mL
5 mM 0.6110 mL 3.0549 mL 6.1099 mL
10 mM 0.3055 mL 1.5275 mL 3.0549 mL
50 mM 0.0611 mL 0.3055 mL 0.6110 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.88%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。