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Exatecan mesylate
目录号 : SJ-MX2087 别名 : DX8951f 中文名称 : 依喜替康甲磺酸盐 纯度：99.76%

Exatecan mesylate (DX8951f) 是喜树碱的半合成类似物，具有更好的水溶性。它是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，并具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。

CAS No. :169869-90-3
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规格 价格 货期
10 mg ¥  255.00
50 mg ¥  575.00
100 mg ¥  800.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
169869-90-3
分子式
C25H26FN3O7S
分子量
531.55
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Exatecan mesylate (DX8951f) 是喜树碱的半合成类似物，具有更好的水溶性。它是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，并具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。
相关靶点

Topoisomerase；ADC Cytotoxin
作用通路

Cell Cycle/DNA Damage
产品类别

ADC 相关分子
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

Camptothecins [1]
体外研究 (In Vitro)

Exatecan mesylate 是一种有效的拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50 为 0.975 μg/mL。Exatecan mesylate (DX-8951f) 显著抑制多种癌细胞系的增殖，平均 GI50 分别为 2.02 ng/mL、2.92 ng/mL、1.53 ng/mL 和 0.877 ng/mL分别针对乳腺癌细胞、结肠癌细胞、胃癌细胞和肺癌细胞 [1]。

Exatecan mesylate (DX-8951f) 对 PC-6、PC-6/SN2-5 细胞具有细胞毒活性，平均 GI50 分别为 0.186 和 0.395 ng/mL。Exatecan mesylate (34 nM) 稳定 PC-6 和 PC-6/SN2-5 细胞中的 DNA-TopoI 复合物 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Exatecan mesylate (DX-8951f，3.325-50 mg/kg，iv) 在携带肿瘤细胞的小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，没有毒性死亡 [1]。

Exatecan mesylate (15，25 mg/kg，iv) 在 MIA-PaCa-2 早期模型和 BxPC-3 早期模型中高度抑制 MIA-PaCa、BxPC-3 原发性肿瘤的生长。Exatecan mesylate (15 mg/kg，25 mg/kg，iv) 在 BxPC-3 晚期癌症模型中也显著抑制 BxPC-3 淋巴转移并完全消除肺转移 [3]。
参考文献

[1]. Mitsui I, et al. A new water-soluble camptothecin derivative, DX-8951f, exhibits potent antitumor activity against human tumors in vitro and in vivo. Jpn J Cancer Res. 1995 Aug;86(8):776-82.

[2]. Joto N, et al. DX-8951f, a water-soluble camptothecin analog, exhibits potent antitumor activity against a human lung cancer cell line and its SN-38-resistant variant. Int J Cancer. 1997 Aug 7;72(4):680-6. 

[3]. Sun FX, et al. Efficacy of camptothecin analog DX-8951f (Exatecan Mesylate) on human pancreatic cancer in an orthotopic metastatic model. Cancer Res. 2003 Jan 1;63(1):80-5. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
11.76 mg/mL (22.12 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8813 mL 9.4065 mL 18.8129 mL
5 mM 0.3763 mL 1.8813 mL 3.7626 mL
10 mM 0.1881 mL 0.9406 mL 1.8813 mL
50 mM 0.0376 mL 0.1881 mL 0.3763 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.76%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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