Chrysophanol (Chrysophanic Acid) 通过抑制 EGFR/mTOR 通路来阻止结肠癌细胞的增殖。Chrysophanol 是一种天然蒽醌,在 EGFR 过表达的 SNU-C5 人结肠癌细胞中具有抗癌活性。SNU-C5 细胞中的 Chrysophanol 处理可抑制 EGF 诱导的 EGFR 磷酸化并抑制下游信号分子的激活,例如 AKT、细胞外信号调节激酶 (ERK) 和哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR)/核糖体蛋白 S6 激酶 (p70S6K))。当与 mTOR 抑制剂 Rapamycin 结合使用时,Chrysophanol (80 和 120 μM) 显著阻断细胞增殖。Chrysophanol 抑制 EGF 诱导的 EGFR 磷酸化并抑制 AKT 和 mTOR/p70S6K 的激活,并显著阻断细胞增殖。Chrysophanol 剂量依赖性地降低 CCK-8 和 EGFR 过表达 SNU-C5 细胞的活力 [1]。
Chrysophanol 抑制剂量依赖性地降低 EGF 诱导的 EGFR Tyr1068 磷酸化。Chrysophanol (80 和 120 μM) 降低 mTOR 在 Ser2448 位点的磷酸化水平。Chrysophanol (80 和 120 μM) 也降低 p70S6K 在 Thr389 的磷酸化水平。Chrysophanol 抑制 EGF 诱导的 EGFR 激活并抑制下游信号分子 AKT 和 mTOR/p70S6K 的激活 [1]。
Chrysophanol (CA) 抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的脂质积累。Chrysophanol 下调 3T3-L1 脂肪细胞中的脂肪生成因子。Chrysophanol 在原代培养的棕色脂肪细胞中诱导产热因子。Chrysophanol 通过激活 AMPK 通路抑制脂肪生成并诱导产热 [2]。