Pentagalloylglucose (Penta-O-galloyl-β-D-glucose) 是一种口服有效的没食子单宁化合物,也是凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy) 诱导剂。Pentagalloylglucose 通过 GSK3β/β-catenin 途径诱导细胞凋亡自噬。Pentagalloylglucose 具有抗氧化、抗诱变、抗炎、抗惊厥、心脏保护、抗过敏、降胆甾醇血症和抗肿瘤活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
天然产物
Pentagalloylglucose (1 μM;5 天) 抑制乳腺癌细胞和髓母细胞瘤细胞的增殖和存活,IC50 分别为 3.24 μM 和 1.47 μM [1]。 Pentagalloylglucose (10-20 μM;24 小时) 通过激活系膜细胞中的 Nrf2/HO-1 和抑制 JAK2/STAT3 途径减少 AGE 诱导的炎症 [2]。 Pentagalloylglucose (40 μM;24 小时) 通过 GSK3β/β-catenin 途径抑制人鼻咽癌细胞的生长迁移,并阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡自噬 [3]。
Pentagalloylglucose (10 mg/kg;每周三天;静脉注射) 通过破坏 MDA-MB-231 异种移植裸鼠中的 PALB2-BRCA2 相互作用来增强肿瘤对 PARP 抑制剂和放疗的敏感性 [1]。 Pentagalloylglucose (10、20 mg/kg;两天一次;腹腔注射) 在 CNE2 细胞异种移植裸鼠模型中减少肿瘤肺转移并具有抗肿瘤活性 [3]。 Pentagalloylglucose (5、10 mg/kg;7 天;腹腔注射) 对大鼠脑缺血再灌注损伤具有改善作用 [4]。 Pentagalloylglucose (10 mg/kg;28 天;口服) 通过免疫抑制活性增加卵清蛋白致敏小鼠的 T 调节细胞群并抑制 IgE 的产生 [5]。
[1]. Zeng J, et al. Pentagalloylglucose disrupts the PALB2-BRCA2 interaction and potentiates tumor sensitivity to PARP inhibitor and radiotherapy. Cancer Lett. 2022 Oct 10;546:215851.
[2]. Tong J, et al. Pentagalloylglucose reduces AGE-induced inflammation by activating Nrf2/HO-1 and inhibiting the JAK2/STAT3 pathway in mesangial cells. J Pharmacol Sci. 2021 Dec;147(4):305-314.
[3]. Fan CW, et al. Pentagalloylglucose suppresses the growth and migration of human nasopharyngeal cancer cells via the GSK3β/β-catenin pathway in vitro and in vivo. Phytomedicine. 2022 Jul 20;102:154192.
[4]. Viswanatha GL, et al. Alleviation of transient global ischemia/reperfusion-induced brain injury in rats with 1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-β-d-glucopyranose isolated from Mangifera indica. Eur J Pharmacol. 2013 Nov 15;720(1-3):286-93.
[5]. Kim YH, et al. 1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-β-D-glucopyranose increases a population of T regulatory cells and inhibits IgE production in ovalbumin-sensitized mice. Int Immunopharmacol. 2015 May;26(1):30-6.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.85%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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