EIPA 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂,IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究,如胃癌、结肠癌、胰腺癌。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
肿瘤;免疫/炎症
COX-2 [1]
EIPA (3 μM;6 小时) 可抑制 LPS 诱导的 COX-2 蛋白水平升高 [1]。
EIPA (100 μM;30 分钟) 抑制 TRPP3 介导的卵母细胞 Ca2+ 摄取 [2]。
EIPA (300 μM;6 小时) 通过 NHE3 增强 IEC-18 细胞的自噬 [3]。
EIPA (30 μM;3 小时) 通过减少 Zn2+ 进入小脑颗粒神经元来减弱锌/盐的毒性 [4]。
EIPA (5-100 μM;48 小时) 通过上调 p21 的表达抑制 MKN28 细胞的增殖 [5]。
EIPA (口服;10 mg/kg) 对 LPS 诱导的炎症模型有抑制作用 [1]。
EIPA (静脉注射;1 mg/kg) 剂量依赖性地减轻了ddY 品系小鼠 I/R (缺血/再灌注) 所致的肾功能障碍 [6]。
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[4]. E V Stelmashook, et al. Acidosis and 5-(N-ethyl-N-isopropyl)amiloride (EIPA) Attenuate Zinc/Kainate Toxicity in Cultured Cerebellar Granule Neurons. Biochemistry (Mosc). 2015 Aug;80(8):1065-72.
[5]. Shigekuni Hosogi, et al. An inhibitor of Na(+)/H(+) exchanger (NHE), ethyl-isopropyl amiloride (EIPA), diminishes proliferation of MKN28 human gastric cancer cells by decreasing the cytosolic Cl(-) concentration via DIDS-sensitive pathways. Cell Physiol Biochem. 2012;30(5):1241-53.
[6]. Junji Yamashita, et al. Role of Na+/H+ exchanger in the pathogenesis of ischemic acute renal failure in mice. J Cardiovasc Pharmacol. 2007 Mar;49(3):154-60.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.14%
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DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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