010401,01080P02,01090501,010C0501,010E0501,010C0θ,0D01,0D06
您当前的位置:
EIPA
目录号 : SJ-MX4052 别名 : L593754; L 593754; L-593754; MH 12-43; MH-12-43; MH12-43 热销产品 纯度:98.14%

EIPA 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂,IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究,如胃癌、结肠癌、胰腺癌。

CAS No. :1154-25-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  220.00
5 mg ¥  340.00
10 mg ¥  540.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1154-25-2
分子式
C11H18N7OCl
分子量
299.76
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

EIPA 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂,IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究,如胃癌、结肠癌、胰腺癌。

相关靶点
Autophagy;COX;Na+/H+ Exchanger (NHE);Prostaglandin Receptor;TRP Channel
作用通路
Autophagy;Immunology/Inflammation;Membrane Transporter/lon Channel;GPCR/G Protein;Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling
应用领域

肿瘤;免疫/炎症

IC50 & Target

COX-2 [1]

体外研究 (In Vitro)

EIPA (3 μM;6 小时) 可抑制 LPS 诱导的 COX-2 蛋白水平升高 [1]

EIPA (100 μM;30 分钟) 抑制 TRPP3 介导的卵母细胞 Ca2+ 摄取 [2]

EIPA (300 μM;6 小时) 通过 NHE3 增强 IEC-18 细胞的自噬 [3]

EIPA (30 μM;3 小时) 通过减少 Zn2+ 进入小脑颗粒神经元来减弱锌/盐的毒性 [4]

EIPA (5-100 μM;48 小时) 通过上调 p21 的表达抑制 MKN28 细胞的增殖 [5]

体内研究 (In Vivo)

EIPA (口服;10 mg/kg) 对 LPS 诱导的炎症模型有抑制作用 [1]

EIPA (静脉注射;1 mg/kg) 剂量依赖性地减轻了ddY 品系小鼠 I/R (缺血/再灌注) 所致的肾功能障碍 [6]

参考文献

[1]. Fumitaka Kamachi, et al. Inhibition of lipopolysaccharide-induced prostaglandin E2 production and inflammation by the Na+/H+ exchanger inhibitors. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):345-52. 

[2]. Dai XQ, et al. Inhibition of TRPP3 channel by MK-870 and analogs. Mol Pharmacol. 2007 Dec;72(6):1576-85.

[3]. Shi H, et al. Na+/H+ Exchanger Regulates Amino Acid-Mediated Autophagy in Intestinal Epithelial Cells. Cell Physiol Biochem. 2017;42(6):2418-2429. 

[4]. E V Stelmashook, et al. Acidosis and 5-(N-ethyl-N-isopropyl)amiloride (EIPA) Attenuate Zinc/Kainate Toxicity in Cultured Cerebellar Granule Neurons. Biochemistry (Mosc). 2015 Aug;80(8):1065-72. 

[5]. Shigekuni Hosogi, et al. An inhibitor of Na(+)/H(+) exchanger (NHE), ethyl-isopropyl amiloride (EIPA), diminishes proliferation of MKN28 human gastric cancer cells by decreasing the cytosolic Cl(-) concentration via DIDS-sensitive pathways. Cell Physiol Biochem. 2012;30(5):1241-53. 

[6]. Junji Yamashita, et al. Role of Na+/H+ exchanger in the pathogenesis of ischemic acute renal failure in mice. J Cardiovasc Pharmacol. 2007 Mar;49(3):154-60. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
140 mg/mL (467.04 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3360 mL 16.6800 mL 33.3600 mL
5 mM 0.6672 mL 3.3360 mL 6.6720 mL
10 mM 0.3336 mL 1.6680 mL 3.3360 mL
50 mM 0.0667 mL 0.3336 mL 0.6672 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.14%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。