01050α,01050P,010E0101,01010E,0D01,0D02
TMPyP4 tosylate
目录号 : SJ-MX4044 别名 : TMP 1363; TMP-1363; TMP1363 纯度:98.10%

TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体,可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外,TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。

CAS No. :36951-72-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
25 mg ¥  320.00
50 mg ¥  520.00
100 mg ¥  710.00
200 mg ¥  1100.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
36951-72-1
分子式
C72H66N8O12S4
分子量
1363.60
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

密封,防潮

生物活性

TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体,可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外,TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。

相关靶点
G-quadruplex;Telomerase;Cholinesterase (ChE);SARS-CoV
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Neuronal Signaling;Anti-infection
应用领域

肿瘤;感染

体外研究 (In Vitro)

TMPyP4 tosylate (50 µM;96 小时) 抑制端粒酶阳性 HOS 细胞中的端粒酶活性 [1]

TMPyP4 tosylate (50 µM;48 或 96 小时) 抑制 HOS 细胞的生长 [1]。

TMPyP4 tosylate (50 µM;96 小时) 在 HOS、Saos-2、MG-63 和 U2OS 细胞系中诱导细胞凋亡 [1]

TMPyP4 tosylate (100 µM;24 或 48 小时) 增加 K562 细胞中的细胞周期调节蛋白和 MAPK 含量 [2]

体内研究 (In Vivo)

TMPyP4 tosylate (15 mg/kg 或 30mg/kg;i.n.) 降低感染 SARS-CoV-2 的仓鼠的平均病毒载量 [3]

TMPyP4 tosylate (30 mg/kg;i.n.;仓鼠) 在给药后 1 小时达到最高浓度,Cmax 为 17.88 μg/mL,半衰期 (T1/2) 6.36 h [3].

TMPyP4 tosylate (10 和 20 mg/kg;i.p.;每周两次) 抑制 MX-1 肿瘤模型中的肿瘤生长 [4]

参考文献

[1]. Fujimori J, et al. Antitumor effects of telomerase inhibitor TMPyP4 in osteosarcoma cell lines. J Orthop Res. 2011 Nov;29(11):1707-11.  

[2]. Mikami-Terao Y, et al. Antitumor activity of G-quadruplex-interactive agent TMPyP4 in K562 leukemic cells. Cancer Lett. 2008 Mar 18;261(2):226-34.  

[3]. Qin G, et al. RNA G-quadruplex formed in SARS-CoV-2 used for COVID-19 treatment in animal models. Cell Discov. 2022 Sep 6;8(1):86. 

[4]. Grand CL, et al. The cationic porphyrin TMPyP4 down-regulates c-MYC and human telomerase reverse transcriptase expression and inhibits tumor growth in vivo. Mol Cancer Ther. 2002 Jun;1(8):565-73. Erratum in: Mol Cancer Ther.2003 Feb;2(2):208. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
10 mg/mL (7.33 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
50 mg/mL (36.67 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7334 mL 3.6668 mL 7.3335 mL
5 mM 0.1467 mL 0.7334 mL 1.4667 mL
10 mM 0.0733 mL 0.3667 mL 0.7334 mL
50 mM 0.0147 mL 0.0733 mL 0.1467 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.10%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。