RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 80 nM，在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 580.00 | |
| 10 mg | ¥ 745.00 | |
| 50 mg | ¥ 2750.00 | |
| 100 mg | ¥ 3920.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 700.00 |
| Cas No. |
1357389-11-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H19FN4O
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| 分子量 |
362.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 80 nM，在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。 |
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| 相关靶点 |
HDAC
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 80 nM (HDAC3) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
RGFP966 在 RAW 264.7 巨噬细胞中有效且选择性地抑制 HDAC 3，IC50 为 0.21 μM，而 HDACs 1 (IC50=5.6 μM)、2 (9.7 μM) 和 8 (>100 μM)，表明对 HDAC 3 具有良好的选择性。HDAC 1、2 和 3 的 mRNA 水平在 RAW 264.7 巨噬细胞中不受 RGFP966 的显著影响，而 HDAC 1 和 HDAC 2 蛋白水平略有影响，尽管在 RGFP966 处理后显著降低。此外，RGFP966 显著降低了 NF-κB p65 的转录活性，而 NF-κB p65 的乙酰化和定位保持不变 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
RGFP966 (10 和 25 mg/kg) 处理显著改善了小鼠体重、旋转杆性能和开阔场地运动测试中的多项运动功能指标 [3]。 RGFP966 以 10 mg/kg 的剂量穿过血脑屏障进入大鼠听觉皮层，具有典型的药代动力学，这共同证明了由于听觉皮层中的作用而调节 A1 可塑性的可行性 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
72 mg/mL (198.67 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7594 mL | 13.7969 mL | 27.5938 mL | |
| 5 mM | 0.5519 mL | 2.7594 mL | 5.5188 mL | |
| 10 mM | 0.2759 mL | 1.3797 mL | 2.7594 mL | |
| 50 mM | 0.0552 mL | 0.2759 mL | 0.5519 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
