MG-101 (ALLN) 是一个细胞渗透性的 半胱氨酸蛋白酶 (Cysteine proteases),包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶的强效抑制剂。MG-101 (ALLN) 诱导细胞凋亡,抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Cysteine protease [1]
MG-101 (ALLN) 有效抑制半胱氨酸蛋白酶,对组织蛋白酶的 ID50 分别为 7 nM 和 13 nM。MG-101 (ALLN) 对组织蛋白酶 D (天冬氨酸蛋白酶) 和枯草杆菌蛋白酶 (丝氨酸蛋白酶) 表现出很弱的抑制活性。MG-101 能够转变 NIH3T3 细胞,并诱导 PC12 嗜铬细胞瘤细胞分化 [1]。 MG-101 作为一种 Ca2+ 依赖性半胱氨酸蛋白酶抑制剂,能够抑制 HMG-CoA 还原酶和 HMGal 在胆固醇生物合成中的降解 [2]。 在 HCT116 细胞中,MG-101 (0-26 μM;24 小时) 降低细胞活性和肿瘤生长,并通过 Bax 从细胞质基质到线粒体的易位引起凋亡响应 [3]。
在负荷 HCT116 异种移植物的小鼠体内,MG-101 (10 mg/kg;i.p.) 能够抑制结肠肿瘤的形成 [3]。
[1]. Hiwasa T, et al. Cysteine proteinase inhibitors and ras gene products share the same biological activities including transforming activity toward NIH3T3 mouse fibroblasts and the differentiation-inducing activity toward PC12 rat pheochromocytoma cells. Carcinogenesis. 1990 Jan;11(1):75-80.
[2]. Inoue S, et al. Inhibition of degradation of 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase in vivo by cysteine protease inhibitors. J Biol Chem. 1991 Jul 15;266(20):13311-7.
[3]. Li SZ, et al. ALLN hinders HCT116 tumor growth through Bax-dependent apoptosis. Biochem Biophys Res Commun. 2013 Jul 26;437(2):325-30.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: ≥98%
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体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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