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Sapitinib (AZD-8931) 是可逆的，ATP 竞争型 EGFR 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 HER3 的 IC50 值分别为 4、3 和 4 nM。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mg | ¥ 700.00 | |
| 25 mg | ¥ 1160.00 | |
| 50 mg | ¥ 1680.00 | |
| 100 mg | ¥ 2780.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
848942-61-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H25ClFN5O3
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| 分子量 |
473.93
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Sapitinib (AZD-8931) 是可逆的，ATP 竞争型 EGFR 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 HER3 的 IC50 值分别为 4、3 和 4 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
EGFR；HER2；HER3
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 4 nM (EGFR)， 3 nM (HER2)， 4 nM (HER3)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在细胞水平上，AZD8931能抑制KB细胞系中EGF刺激的EGFR磷酸化（IC5=4nM）和MCF-7细胞系中HER2（IC5=3nM）和HER3（IC5=4nM）的heregulin刺激的磷酸化。然而，AZD8931对CYP P45无抑制作用（针对1A2、2C9、2C19、2D6和3A4的IC5>1μM）[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服给药以25 mg/kg剂量的AZD8931显著抑制SCID小鼠体内SUM149和FC-IBC-2细胞的生长[2]。AZD8931在大鼠和狗体内表现出良好的口服药代动力学和较低的人类肝细胞转化率。在以5 mg/kg的剂量口服给药的裸鼠中，AZD8931显示出更好的效果，并且在每天一次的1 mg/kg剂量口服给药时，它在LoVo小鼠异种移植模型中显示出强大的肿瘤生长抑制活性[3]。
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| 参考文献 |
[1]. Hickinson DM. et al. AZD831, an equipotent, reversible inhibior of signaling by epidermal growth factor receptor, ERBB2(HER2), and ERBB3： a unique agent for simultaneous ERBB receptor blockade in cancer. Clin Cancer Res. 21 Feb 15;16(4)：1159-69.
[2]. Mu Z, et al. AZD8931, an equipotent, reversible inhibitor of signaling by epidermal growth factor receptor (EGFR), HER2, and HER3： preclinical activity in HER2 non-amplified inflammatory breast cancer models. J Exp Clin Cancer Res. 214 May 3;33：47. [3]. Barlaam B, et al. Discovery of AZD8931, an Equipotent, Reversible Inhibitor of Signaling by EGFR, HER2, and HER3 Receptors. ACS Med Chem Lett. 213 May 31;4(8)：742-6. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
95 mg/mL (200.45 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1100 mL | 10.5501 mL | 21.1002 mL | |
| 5 mM | 0.4220 mL | 2.1100 mL | 4.2200 mL | |
| 10 mM | 0.2110 mL | 1.0550 mL | 2.1100 mL | |
| 50 mM | 0.0422 mL | 0.2110 mL | 0.4220 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Mu Z, et al. AZD8931, an equipotent, reversible inhibitor of signaling by epidermal growth factor receptor (EGFR), HER2, and HER3： preclinical activity in HER2 non-amplified inflammatory breast cancer models. J Exp Clin Cancer Res. 214 May 3;33：47.
[3]. Barlaam B, et al. Discovery of AZD8931, an Equipotent, Reversible Inhibitor of Signaling by EGFR, HER2, and HER3 Receptors. ACS Med Chem Lett. 213 May 31;4(8)：742-6.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
