Oleandrin (PBI-05204) 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 620 nM。
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
Int J Biol Sci.
2023 Apr 17;19(7):2220-2233.
Cell Death Dis.
2023 Jul 17;14(7):445.
ACS Nano.
2023 May 9;17(9):8141-8152.
J Control Release.
2024 Mar:367:637-648.
2024 Apr 9;18(14):9895-9916.
Biomaterials.
2024 Jun:307:122523.
2024 May:369:444-457.
J Hazard Mater.
2024 Jun 5:471:134437.
Food Hydrocoll.
2024 May 14;115:110192
Food Chem.
2024 Jun 6:456:139936.
Appl Mater Today.
2024 Aug:39:102314.
Clin Transl Med .
2024 Oct;14(10):e70037.
Acta Pharm. Sin. B.
2024.September.2.
2024.August.26.
Cell Death Dis .
2024 Sep 11;15(9):665.
Adv Sci (Weinh) .
2024 Sep;11(35):e2308417.
Redox Biol . 2024 Dec 12:79:103465.
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 620 nM (Na+, K+-ATPase) [1]
对 Na、K-ATPase 的抑制研究表明,Oleandrin 的 IC50 为 620 nM。Oleandrin 对 Na、K-ATPase 的抑制作用证实了 Oleandrin 可能是通过抑制钠泵活性来发挥其毒性作用的 [1]。
在不同浓度的 Oleandrin (0.2 ~ 25 nM) 处理下,未分化的 CaCO-2 细胞对 CaCO-2 敏感,IC50 为 8.25 nM。相比之下,在分化的 CaCO-2 细胞中,即使用浓度高达 25 nM 的 Oleandrin 处理,也只能达到 20% 的最大生长抑制 [2]。
研究了 Oleandrin 对胶质瘤生长的影响。Oleandrin 在体内以剂量依赖的方式显著减小人和小鼠胶质瘤细胞模型中的肿瘤大小。高浓度的 Oleandrin (3 mg/kg) 在两种模型中都是致命的,正如已知的啮齿动物致死剂量所预期的那样。低于致死剂量 (0.3 mg/kg) 的 Oleandrin 显著增加 U87MG 细胞小鼠的存活时间,从 32.6±1.4 d 增加到 53.8±9.6 d (n=5-11;P <0.01, log-rank 检验),从 23.37±1.2 d 到 34.38±3.3 d (n=5-11;p<0.01, log rank检验) [3]。
[1]. Jortani SA, et al. Inhibition of Na,K-ATPase by oleandrin and oleandrigenin, and their detection by digoxin immunoassays. Clin Chem. 1996 Oct;42(10):1654-8.
[2]. Yang P, et al. Cellular location and expression of Na+, K+-ATPase α subunits affect the anti-proliferative activity of oleandrin. Mol Carcinog. 2014 Apr;53(4):253-63.
[3]. Garofalo S, et al. The Glycoside Oleandrin Reduces Glioma Growth with Direct and Indirect Effects on Tumor Cells. J Neurosci. 2017 Apr 5;37(14):3926-3939.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.78%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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