Ellipticine (NSC 71795) hydrochloride 是一种有效的抗肿瘤剂,抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA Topoisomerase II ) 活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
天然产物
Topoisomerase II [1]
Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 是一种有效的抗肿瘤剂,具有多模式作用机制。Ellipticine (NSC 71795) 的抗肿瘤、诱变和细胞毒性活性的机制被认为是嵌入 DNA 和抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性。Ellipticine (NSC 71795) 作用的另一种模式是通过细胞色素 P450 (CYP) 和过氧化物酶氧化介导的共价 DNA 加合物的形成 [1]。
Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 还可以作为生物转化酶的抑制剂或诱导剂,从而调节其自身的代谢,从而产生遗传毒性和药理作用。用 Ellipticine (NSC 71795) 处理细胞会抑制细胞生长和增殖。这种效应与两种共价 Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 衍生的 DNA 加合物的形成有关 [2]。
Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 处理导致在几个健康器官 (肝脏、肾脏、肺、脾脏、乳房、心脏和大脑) 和乳腺癌 DNA 中产生 Ellipticine hydrochloride 衍生的 DNA 加合物。在这些腺癌中产生的 Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 衍生 DNA 加合物的水平几乎是正常健康乳腺组织中的 2 倍。Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 处理的大鼠肝脏中细胞色素 b5 蛋白的诱导表达表明细胞色素 b5 可能调节 CYP 介导的 Ellipticine hydrochloride 生物活化和解毒作用 (NSC 71795) [3]。
[1]. Stiborova M, et al. Molecular mechanisms of antineoplastic action of an anticancer drug ellipticine. Biomed Pap Med Fac Univ Palacky Olomouc Czech Repub. 2006 Jul;150(1):13-23.
[2]. Stiborova M, et al. Ellipticine cytotoxicity to cancer cell lines - a comparative study. Interdiscip Toxicol. 2011 Jun;4(2):98-105.
[3]. Stiborova M, et al. The anticancer drug ellipticine activated with cytochrome P450 mediates DNA damage determining its pharmacological efficiencies: studies with rats, Hepatic Cytochrome P450 Reductase Null (HRN?) mice and pure enzymes. Int J Mol Sci. 2014 Dec 25;16(1):284-306.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.03%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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