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MG-132 是一种有效的、可逆的蛋白酶体 (Proteasome) 和钙蛋白酶 (Calpain) 抑制剂，其 IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物对哺乳动物细胞和可渗透酵母菌株中泛素结合蛋白的降解，但不影响其 ATP 酶或异肽酶活性。MG-132 激活启动细胞凋亡的 JNK1，抑制 NF-κB 活化。MG-132 防止 β-分泌酶裂解。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 240.00 | |
| 10 mg | ¥ 320.00 | |
| 25 mg | ¥ 700.00 | |
| 50 mg | ¥ 1080.00 | |
| 100 mg | ¥ 1700.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
133407-82-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H41N3O5
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| 分子量 |
475.62
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MG-132 是一种有效的、可逆的蛋白酶体 (Proteasome) 和钙蛋白酶 (Calpain) 抑制剂，其 IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物对哺乳动物细胞和可渗透酵母菌株中泛素结合蛋白的降解，但不影响其 ATP 酶或异肽酶活性。MG-132 激活启动细胞凋亡的 JNK1，抑制 NF-κB 活化。MG-132 防止 β-分泌酶裂解。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Proteasome；Autophagy；Apoptosis |
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| 作用通路 |
Ubiquitin/Proteasome；Metabolic Enzyme/Protease
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| 产品类别 |
多肽
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MG-132 在 PC12 细胞中以低浓度 (30 nM) 启动神经突生长，是一种非常强的 20S 蛋白酶体抑制剂 [2]。 MG-132 (10 μM；1 小时) 逆转 TNF-α 对 A549 细胞中 IκB 降解和 NF-κB 活化的影响 [3]。 MG-132 (0.75-5 μM；24 小时) 通过 26S 蛋白酶体抑制有效诱导 KIM-2 细胞中 p53 依赖性细胞凋亡 [4]。 MG-132 (10-40 μM；24 小时) 以时间和浓度依赖性方式显著降低 C6 胶质瘤细胞的活力，24 小时的 IC50 为 18.5 μM [5]。 MG-132 (18.5 μM；24 小时) 诱导抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 XIAP 的下调，并上调促凋亡蛋白 Bax 和 caspase-3 的表达 [5]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
MG-132 (10 mg/kg；i.p.；从 EC9706 细胞注射后 5 天开始，持续 25 天) 显著抑制 EC9706 异种移植物的肿瘤生长，而不会对小鼠造成毒性 [6]。 MG-132 (1 mg/kg；i.v.；每周 2 次，持续 4 周) 对携带 HeLa 肿瘤的小鼠显示出有效的肿瘤抑制作用 [7]。 MG-132 (1-10 μg/kg/d；24 小时；皮下植入渗透泵；持续 8 天) 显著增加小鼠骨骼肌裂解物中 β-肌营养不良聚糖、α-肌营养不良蛋白、α-肌聚糖和肌营养不良蛋白的表达水平 (六个月大的雄性 C57BL/10ScSn DMD mdx 小鼠) [8]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
16.67 mg/mL (35.05 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1025 mL | 10.5126 mL | 21.0252 mL | |
| 5 mM | 0.4205 mL | 2.1025 mL | 4.2050 mL | |
| 10 mM | 0.2103 mL | 1.0513 mL | 2.1025 mL | |
| 50 mM | 0.0421 mL | 0.2103 mL | 0.4205 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
