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2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3 receptor抑制剂，可以调节IP3诱导的钙释放。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道，并且在高浓度的时候可以激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 240.00 | |
| 10 mg | ¥ 340.00 | |
| 25 mg | ¥ 500.00 | |
| 50 mg | ¥ 660.00 | |
| 100 mg | ¥ 860.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
524-95-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H16BNO
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| 分子量 |
225.09
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3 receptor抑制剂，可以调节IP3诱导的钙释放。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道，并且在高浓度的时候可以激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Calcium Channel；TRP Channel
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| IC50 & Target |
IP3 receptor [1]，SOC channel [2]，TRP channel [2] |
| 体外研究 (In Vitro) |
2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 抑制 IP3 诱导的 Ca2+ 释放，在 2APB (36 mM) 时最大抑制一半，而不影响 [3H]IP3 与受体的结合。且这种抑制不依赖于 IP3、ATP 或游离 Ca2+ 浓度[1]。 使用荧光成像、膜片钳和放射性示踪技术在瞬时和稳定转染的 HEK293 细胞中测试了 2-APB（这是一种广泛使用的人类 TRPV6 (hTRPV6) 活性的 SOC 抑制剂）。 我们发现转染 hTRPV6 的 HEK293 细胞的基础钙和镉内流高于未转染的细胞。 2-APB 抑制瞬时和稳定转染细胞中的 hTRPV6 活性。 这种效应对细胞外钙稍微敏感。 细胞外钠浓度不影响 2-APB 对 hTRPV6 的抑制作用。 然而，N-甲基-d-葡糖胺可能通过与该化合物的直接相互作用显着降低了 2-APB 的抑制作用。 此外，2-APB 抑制 TRPV6 直系同源物的活性，但不抑制人类 TRPV5。 2-APB 可作为一种亲本化合物，用于开发专门针对 hTRPV6 钙通道的治疗策略[2]。 |
| 参考文献 |
[1]. Missiaen L,et al. 2-Aminoethoxydiphenyl borate affects the inositol 1,4,5-trisphosphate receptor, the intracellular Ca2+ pump and the non-specific Ca2+ leak from the non-mitochondrial Ca2+ stores in permeabilized A7r5 cells. Cell Calcium. 2001;29(2):111-6. [2]. Kovacs G,et al. Inhibition of the human epithelial calcium channel TRPV6 by 2-aminoethoxydiphenyl borate (2-APB). Cell Calcium.2012;52(6):468-80. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
45 mg/mL (199.92 mM)
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
1.61 mg/mL (7.15 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4427 mL | 22.2133 mL | 44.4267 mL | |
| 5 mM | 0.8885 mL | 4.4427 mL | 8.8853 mL | |
| 10 mM | 0.4443 mL | 2.2213 mL | 4.4427 mL | |
| 50 mM | 0.0889 mL | 0.4443 mL | 0.8885 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Missiaen L,et al. 2-Aminoethoxydiphenyl borate affects the inositol 1,4,5-trisphosphate receptor, the intracellular Ca2+ pump and the non-specific Ca2+ leak from the non-mitochondrial Ca2+ stores in permeabilized A7r5 cells. Cell Calcium. 2001;29(2):111-6.
[2]. Kovacs G,et al. Inhibition of the human epithelial calcium channel TRPV6 by 2-aminoethoxydiphenyl borate (2-APB). Cell Calcium.2012;52(6):468-80.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
