L002 是一种有效的，细胞可渗透的，可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂，IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。
| Cas No. |
321695-57-2
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| 分子式 |
C15H15NO5S
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| 分子量 |
321.35
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
L002 是一种有效的，细胞可渗透的，可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂，IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。 |
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| 相关靶点 |
Histone Acetyltransferase；STAT
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| 作用通路 |
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症；心血管
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| IC50 & Target |
CBP/p300 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
L002 对 PCAF 和 GCN5 有微弱的抑制作用 (IC50 分别为 35 和 34 μM) 并且对一组额外的乙酰转移酶、脱乙酰酶和甲基转移酶的 p300 具有特异性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
L002 (20 μg/mg；i.p.；每 3 天一次；2 周) 在诱导高血压两周后显著逆转高血压引起的心脏肥大和纤维化。与未处理的高血压小鼠相比，它还降低了血管周围和间质胶原蛋白的水平 [2]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
64 mg/mL (199.15 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1119 mL | 15.5594 mL | 31.1187 mL | |
| 5 mM | 0.6224 mL | 3.1119 mL | 6.2237 mL | |
| 10 mM | 0.3112 mL | 1.5559 mL | 3.1119 mL | |
| 50 mM | 0.0622 mL | 0.3112 mL | 0.6224 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
