01090T,0D01
OTX008
目录号 : SJ-MX1638 别名 : Calixarene 0118; PTX008; PTX 008; PTX-008; OTX 008; OTX-008 纯度:98.60%

OTX008 是一个半乳糖凝集素 1 (galectin-1) 的选择性抑制剂。

CAS No. :286936-40-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  640.00
5 mg ¥  1405.00
10 mg ¥  2135.00
25 mg ¥  4225.00
50 mg ¥  7165.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
286936-40-1
分子式
C52H72N8O8
分子量
937.18
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

OTX008 是一个半乳糖凝集素 1 (galectin-1) 的选择性抑制剂。

相关靶点
Galectin
作用通路
Immunology/Inflammation
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

Galectin-1

体外研究 (In Vitro)

OTX008 在大量人类实体瘤细胞系中的生长抑制浓度 (GI50) 范围为 3 - 500 μM。观察到 OTX008 GI50 值与癌细胞组中 Gal1 mRNA (LGALS1) 和蛋白质表达水平之间的显著相关性。在 SQ20B 和 A2780-1A9 细胞中,OTX008 抑制 Gal1 表达以及 ERK1/2 和 AKT 依赖性生存途径,并通过 CDK1 诱导 G2/M 细胞周期停滞。OTX008 增强 Semaphorin-3A (Sema3A) 在 SQ20B 细胞中的抗增殖作用并逆转外源性 Gal1 诱导的侵袭 [1]

OTX008 影响内皮细胞增殖、运动、侵袭和脐带形成。肿瘤细胞增殖也受到抑制,细胞系之间的敏感性存在差异 (IC50: 1-190 μM) [2]

体内研究 (In Vivo)

OTX008 抑制皮下移植 A2780-1A9 肿瘤的生长。OTX008 下调肿瘤中 Gal1、Ki67 以及 VEGFR2 的表达,并降低微血管密度。当 OTX008 首先给药时,OTX008 与多种细胞毒性和靶向疗法具有协同作用 [1]

参考文献

[1]. Astorgues-Xerri L, et al. OTX008, a selective small-molecule inhibitor of galectin-1, downregulates cancer cell proliferation, invasion and tumour angiogenesis. Eur J Cancer. 2014 Sep;50(14):2463-77. 

[2]. Zucchetti M, et al. Pharmacokinetics and antineoplastic activity of galectin-1-targeting OTX008 in combination with sunitinib. Cancer Chemother Pharmacol. 2013 Oct;72(4):879-87.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
6.25 mg/mL (6.67 mM) 60℃水浴
Ethanol
50 mg/mL (53.35 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0670 mL 5.3352 mL 10.6703 mL
5 mM 0.2134 mL 1.0670 mL 2.1341 mL
10 mM 0.1067 mL 0.5335 mL 1.0670 mL
50 mM 0.0213 mL 0.1067 mL 0.2134 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.60%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。