OTX008 在大量人类实体瘤细胞系中的生长抑制浓度 (GI50) 范围为 3 - 500 μM。观察到 OTX008 GI50 值与癌细胞组中 Gal1 mRNA (LGALS1) 和蛋白质表达水平之间的显著相关性。在 SQ20B 和 A2780-1A9 细胞中,OTX008 抑制 Gal1 表达以及 ERK1/2 和 AKT 依赖性生存途径,并通过 CDK1 诱导 G2/M 细胞周期停滞。OTX008 增强 Semaphorin-3A (Sema3A) 在 SQ20B 细胞中的抗增殖作用并逆转外源性 Gal1 诱导的侵袭 [1]。
OTX008 影响内皮细胞增殖、运动、侵袭和脐带形成。肿瘤细胞增殖也受到抑制,细胞系之间的敏感性存在差异 (IC50: 1-190 μM) [2]。