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Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氮酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met、VEGFR2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7、1.9 和 <1.0 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 580.00 | |
| 10 mg | ¥ 800.00 | |
| 25 mg | ¥ 1680.00 | |
| 50 mg | ¥ 2960.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1394820-69-9
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C31H29FN4O5
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| 分子量 |
556.58
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氮酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met、VEGFR2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7、1.9 和 <1.0 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
TAM Receptor；VEGFR；c-Met/HGFR
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ningetinib 是一种有效的、口服生物可利用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met、VEGFR2 和 Axl 的 IC50 分别为 6.7、1.9 和 <1.0 nM。在基于细胞的功能测定中，Ningetinib (CT053PTSA) 抑制大鼠主动脉环中 HGF 和 VEGF 刺激的 HUVEC 增殖和微血管生成，IC50 值分别为 8.6 和 6.3 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
当对荷瘤 U87MG 裸鼠单次口服 (3 mg/kg) 时，Ningetinib (CT053PTSA) 在肿瘤组织中有效抑制 c-Met 及其下游信号激酶 AKT 和 ERK1/2 的磷酸化长达 6 小时。在原位 U87MG 人胶质母细胞瘤异种移植模型中，口服剂量为 20 mg/kg/天 (给药 21 天) 的尼格替尼延长了中位生存时间 (MST)，并显著增加了寿命值 (ILS=32%， p=0.003) [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
15 mg/mL (26.95 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7967 mL | 8.9834 mL | 17.9669 mL | |
| 5 mM | 0.3593 mL | 1.7967 mL | 3.5934 mL | |
| 10 mM | 0.1797 mL | 0.8983 mL | 1.7967 mL | |
| 50 mM | 0.0359 mL | 0.1797 mL | 0.3593 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
