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9-ING-41
目录号 : SJ-MX1861 别名 : Elraglusib 中文名称 : 9-ING-41 | GSK-3 纯度:99.35%

9-ING-41 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶 -3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗药物抗肿瘤作用的潜力。

CAS No. :1034895-42-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  380.00
5 mg ¥  840.00
10 mg ¥  1410.00
25 mg ¥  2960.00
50 mg ¥  5285.00
100 mg ¥  9155.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1034895-42-5
分子式
C22H13FN2O5
分子量
404.35
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

9-ING-41 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶 -3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗药物抗肿瘤作用的潜力。

相关靶点
GSK-3;Apoptosis;Autophagy
作用通路
PI3K/Akt/mTOR;Stem Cell/Wnt;Apoptosis;Autophagy
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

IC50: 0.71 μM (GSK-3β) [1]

体外研究 (In Vitro)

9-ING-41 (5 μM;持续 6、12、24 和 36 小时) 会导致 NFκB 介导的 XIAP (最有效的抗凋亡蛋白) 表达显着降低,从而导致 BXPC3 胰腺癌细胞随后发生凋亡 [1]
9-ING-41 (2、4 μM;48 小时) 降低神经母细胞瘤细胞活力,诱导细胞凋亡 [2]
9-ING-41 (1、2 μM;24 小时) 是一种有效的淋巴瘤细胞细胞周期阻断剂 [2]
9-ING-41 (10 μM;持续 72 小时) 可增加自噬标记物 LC3 的表达 [2]
9-ING-41 (0.5、1.0、1.5 和 2.0 μM) 浓度低至 1.0 mM 即可抑制所有 TCL 和 MCL 细胞系的增殖率 [3]
9-ING-41 (10 μM;持续 72 小时) 会在 24 小时后导致 G2/M 细胞周期阻断。 9-ING-41 治疗可诱导膀胱癌细胞凋亡细胞死亡 [3]
9-ING-41 (25 μM;持续 96 小时) 显着降低 Cdk1 和 Cyclin B1 蛋白的表达,并导致抗凋亡分子 Bcl-2 和 XIAP 的表达降低 [3] 。
9-ING-41 (0.1-1 μM) 抑制 GSK-3,导致 NF-κB 靶标 XIAP 的表达降低,并导致神经母细胞瘤细胞出现显着的细胞凋亡 [4]

体内研究 (In Vivo)

9-ING-41 (40 mg/kg;每隔一天;持续 17 天) 在 MCL 小鼠模型中具有单药抗肿瘤活性 [2]

参考文献

[1]. Irina N Gaisina, et al. From a natural product lead to the identification of potent and selective benzofuran-3-yl-(indol-3-yl)maleimides as glycogen synthase kinase 3beta inhibitors that suppress proliferation and survival of pancreatic cancer cells. J Med Chem. 2009 Apr 9;52(7):1853-63. 

[2]. Wu X, et al. Targeting glycogen synthase kinase 3 for therapeutic benefit in lymphoma. Blood. 2019 Jul 25;134(4):363-373.

[3]. Hiroo Kuroki, et al. 9-ING-41, a small molecule inhibitor of GSK-3beta, potentiates the effects of anticancer therapeutics in bladder cancer. Sci Rep. 2019 Dec 27;9(1):19977.  

[4]. Ugolkov AV, et al. 9-ING-41, a small-molecule glycogen synthase kinase-3 inhibitor, is active in neuroblastoma. Anticancer Drugs. 2018 Sep;29(8):717-724. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
81 mg/mL (200.32 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4731 mL 12.3655 mL 24.7310 mL
5 mM 0.4946 mL 2.4731 mL 4.9462 mL
10 mM 0.2473 mL 1.2366 mL 2.4731 mL
50 mM 0.0495 mL 0.2473 mL 0.4946 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.35%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。