BCTC 是口服有效的香草素受体1型 (VR1) 电流抑制剂。BCTC 是瞬时受体电位阳离子通道亚家族 M 成员 8 (TRPM8 ) 和瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 拮抗剂。BCTC 是胰岛素增敏剂和分泌剂。BCTC 具有抗癌、镇痛作用。
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
Int J Biol Sci.
2023 Apr 17;19(7):2220-2233.
Cell Death Dis.
2023 Jul 17;14(7):445.
ACS Nano.
2023 May 9;17(9):8141-8152.
J Control Release.
2024 Mar:367:637-648.
2024 Apr 9;18(14):9895-9916.
Biomaterials.
2024 Jun:307:122523.
2024 May:369:444-457.
J Hazard Mater.
2024 Jun 5:471:134437.
Food Hydrocoll.
2024 May 14;115:110192
Food Chem.
2024 Jun 6:456:139936.
Appl Mater Today.
2024 Aug:39:102314.
Clin Transl Med .
2024 Oct;14(10):e70037.
Acta Pharm. Sin. B.
2024.September.2.
2024.August.26.
Cell Death Dis .
2024 Sep 11;15(9):665.
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
BCTC (3-300 nM) 可以通过抑制辣椒素 (300 nM) 诱导的大鼠脊髓切片中降钙素基因相关肽样免疫反应性 (CGRP-LI) (IC50=37.0 nM) 和 p 样物质免疫反应性 (SP-LI) (IC50=36.0 nM) 的释放,从而有效抑制大鼠脊髓 TRPV1 功能 [1]。
BCTC (20-100 μM; 72 h) 对 DU145 细胞有高选择性的抗肿瘤活性 [2]。 BCTC (20-100 μM; 48 h) 通过选择性的调节细胞周期调节蛋白亚群的表达水平来诱导细胞周期阻滞在G0/G1 期,且不引发细胞凋亡 [2]。 BCTC (10 μM 和 100 μM; 48 h) 抑制细胞的迁移和侵袭 [2]。
BCTC (1-30 mg/kg; 口服给药; 单剂量) 可以通过靶向 VR1 来抑制 Sprague-Dawley 大鼠的炎症性和神经性的热痛觉和机械性痛觉过敏,具有镇痛作用 [3]。 BCTC (10-100 mg/kg; 口服给药,一天2次连续4周) 可以改善糖尿病 ob/ob 小鼠的胰岛素抵抗和全身糖脂代谢,增加胰岛素的分泌 [4]。
[1]. Kanai Y, et al. Involvement of an increased spinal TRPV1 sensitization through its up-regulation in mechanical allodynia of CCI rats. Neuropharmacology. 2005 Dec;49(7):977-84.
[2]. Liu T, et al. Anti-tumor activity of the TRPM8 inhibitor BCTC in prostate cancer DU145 cells. Oncol Lett. 2016 Jan;11(1):182-188.
[3]. Pomonis JD, et al. N-(4-Tertiarybutylphenyl)-4-(3-cholorphyridin-2-yl)tetrahydropyrazine -1(2H)-carbox-amide (BCTC), a novel, orally effective vanilloid receptor 1 antagonist with analgesic properties: II. in vivo characterization in rat models of inflammatory and neuropathic pain. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Jul;306(1):387-93.
[4]. Tanaka H, et al. Enhanced insulin secretion and sensitization in diabetic mice on chronic treatment with a transient receptor potential vanilloid 1 antagonist. Life Sci. 2011 Mar 14;88(11-12):559-63.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 100%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持Support@sparkjade.com