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KN-93 是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂，是钙调蛋白依赖性激酶 II 型 (CaMKII) 抑制剂，Ki 为 0.37 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 340.00 | |
| 5 mg | ¥ 740.00 | |
| 10 mg | ¥ 1040.00 | |
| 25 mg | ¥ 2080.00 | |
| 50 mg | ¥ 3080.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
139298-40-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H29ClN2O4S
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| 分子量 |
501.04
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
KN-93 是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂，是钙调蛋白依赖性激酶 II 型 (CaMKII) 抑制剂，Ki 为 0.37 μM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
CaMK；Autophagy
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 0.37 μM (CaMK-II，Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
KN-93 处理 2 天后，95% 的细胞阻滞在 G1 期，同时 G1 的停滞是可逆的，在停止 KN-93 处理后 1 天，细胞进入 S 和 G2-M 的高峰期 [1]。 KN-93 还能抑制受碱性成纤维细胞生长因子、血小板衍生生长因子和表皮生长因子刺激的 NIH 3T3 成纤维细胞的生长 [1]。 KN-93 (0.5 μM) 可防止动作电位延长和早期去极化期间左室压力的增加。Ca2+ 非依赖性 CaM 激酶活性在早期去极化期间增加，这种增加可被 KN-93 阻止 [2]。 KN-93 (10 μM) 可显著抑制葡萄糖升高诱导的 CaMKII/NF-κB 信号的激活，进而降低 Müller 细胞中 VEGF、iNOS 和 ICAM-1 的表达 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
KN-93 (1 mg/kg/day；腹腔注射) 可抑制糖尿病大鼠视网膜血管渗漏，抑制糖尿病视网膜 CaMKII 和 NF-κB 的磷酸化 [3]。 在 MRL 小鼠体内，KN-93 引起脾脏，外周淋巴结和外周血中显著的调节性 T 细胞感应，并减少皮肤和肾脏损害 [4]。 在患帕金森病的大鼠模型中，KN-93 (5 μg) 通过降低 PGluR1 (Ser845) 的表达改善左旋多巴 (L-DOPA) 诱发的异动症 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (199.58 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9958 mL | 9.9792 mL | 19.9585 mL | |
| 5 mM | 0.3992 mL | 1.9958 mL | 3.9917 mL | |
| 10 mM | 0.1996 mL | 0.9979 mL | 1.9958 mL | |
| 50 mM | 0.0399 mL | 0.1996 mL | 0.3992 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
