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AM095 free acid 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂，对重组人和小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 660.00 | |
| 10 mg | ¥ 1040.00 | |
| 25 mg | ¥ 1880.00 | |
| 50 mg | ¥ 3160.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1228690-36-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H24N2O5
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| 分子量 |
456.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AM095 free acid 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂，对重组人和小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
LPL Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AM095 稳定抑制 LPS 诱导的人或小鼠 LPA1 转染 CHO 细胞的钙通量。AM095 拮抗 LPS 诱导的人或小鼠 LPA1 转染 CHO 细胞钙通量的 IC50 分别为 0.025 μM 和 0.023 μM [1]。 与对照相比，AM095 在 10 μM 时可减少 LPA 诱导的血管松弛约 90% [2]。 AM095 抑制过表达小鼠 LPA1 (IC50=778 nM) 和人 A2058 黑色素瘤细胞 (IC50=233 nM) 的 CHO 细胞的 LPA 驱动的趋化作用 [3] 。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
LPA1 与 AM095 的药理拮抗作用可显著减弱博莱霉素诱导的真皮纤维化 [1]。 AM095 具有较高的口服生物利用度和中等半衰期，并且在大鼠和狗的口服和静脉给药剂量下具有良好的耐受性。AM095 剂量依赖性降低 LPA 刺激组胺释放。AM095 减弱博来霉素引起的支气管肺泡灌洗液中胶原蛋白、蛋白和炎症细胞浸润的增加。AM095 减少小鼠单侧输尿管梗阻模型的肾纤维化 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
91 mg/mL (199.35 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1906 mL | 10.9531 mL | 21.9063 mL | |
| 5 mM | 0.4381 mL | 2.1906 mL | 4.3813 mL | |
| 10 mM | 0.2191 mL | 1.0953 mL | 2.1906 mL | |
| 50 mM | 0.0438 mL | 0.2191 mL | 0.4381 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
