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Acotiamide monohydrochloride trihydrate
目录号 : SJ-MX1497 别名 : YM-443 HCl; YM443 HCl; YM 443 HCl; Z-338 HCl; Z 338 HCl; Z338 HCl 中文名称 : 盐酸阿考替胺三水合物 纯度：99.85%

Acotiamide monohydrochloride trihydrate 是一种口服有效的、具有选择性和可逆性的乙酰胆酶碱酯 (AChE) 抑制剂，对人、大鼠和犬胃部 AChE 的 IC50 分别为 3.0、2.3 和 1.2 μM。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 可增强胃收缩性并加速胃排空延迟。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 可用于胃动力障碍的功能性消化不良及肠道炎症的研究。

CAS No. :773092-05-0
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规格 价格 货期
5 mg ¥  415.00
10 mg ¥  530.00
25 mg ¥  635.00
50 mg ¥  1060.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
773092-05-0
分子式
C21H37ClN4O8S
分子量
541.06
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Acotiamide monohydrochloride trihydrate 是一种口服有效的、具有选择性和可逆性的乙酰胆酶碱酯 (AChE) 抑制剂，对人、大鼠和犬胃部 AChE 的 IC50 分别为 3.0、2.3 和 1.2 μM。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 可增强胃收缩性并加速胃排空延迟。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 可用于胃动力障碍的功能性消化不良及肠道炎症的研究。
相关靶点

Cholinesterase (ChE)
作用通路
Neuronal Signaling
应用领域
代谢
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
AChE [1] AChE [1] AChE [1]
human  rat canine gastric
3.0 μM 2.3 μM 1.2 μM
体外研究 (In Vitro)

Acotiamide monohydrochloride triydrate (10、30、100 μM；1 小时) 降低 LPS 和 mcp -1 刺激的巨噬细胞系中 IκB-α 磷酸化表达水平 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Acotiamide monohydrochloride triydrate (0.3、1、3 mg/kg；静脉注射 / 3、10、30 mg/kg；口服) 以剂量依赖的方式增加雄性犬餐后的胃动力指数 [3]。

Acotiamide monohydrochloride trihydrate (0.83 mg/kg；静脉注射； 1 次) 抑制雄性大鼠胃 AChE，IC50 是 1.79 μM [4]。
参考文献

[1]. Yoshii K, et al. Distribution of acotiamide, an orally active acetylcholinesterase inhibitor, into the myenteric plexus of rat and dog stomachs. Life Sci. 2016 Jan 15;145:93-7. 

[2]. Hiroshi Yamawaki, et al. Acotiamide attenuates central urocortin 2-induced intestinal inflammatory responses, and urocortin 2 treatment reduces TNF-α productions in LPS-stimulated macrophage cell lines. Neurogastroenterol Motil. 2020 Aug;32(8):e13813.  

[3]. Matsunaga Y, et al. Acotiamide hydrochloride (Z-338), a new selective acetylcholinesterase inhibitor, enhances gastric motility without prolonging QT interval in dogs: comparison with cisapride, itopride, and mosapride. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Mar;336(3):791-800. 

[4]. Oshii K, et al. Physiologically-Based Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Modeling for the Inhibition of Acetylcholinesterase by Acotiamide, A Novel Gastroprokinetic Agent for the Treatment of Functional Dyspepsia, in Rat Stomach. Pharm Res. 2016 Feb;33(2):292-300. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (184.82 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
2 mg/mL (3.70 mM) 60℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8482 mL 9.2411 mL 18.4822 mL
5 mM 0.3696 mL 1.8482 mL 3.6964 mL
10 mM 0.1848 mL 0.9241 mL 1.8482 mL
50 mM 0.0370 mL 0.1848 mL 0.3696 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.85%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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